Нитроксолин: применение в таблетках¶

Нитроксолин — синтетический противомикробный препарат группы оксихинолинов, применяемый преимущественно в форме таблеток для лечения инфекций мочевыводящих путей. Международное непатентованное наименование — нитроксолин; известны также торговые названия «5-НОК», «Никохин», «Нитроксолин-Акос». Лекарство действует бактериостатически и бактерицидно в зависимости от концентрации, эффективно против многих грамотрицательных бактерий, некоторых грамположительных микроорганизмов и ряда грибов. В клинической практике таблетки нитроксолина занимают нишу перорального уроантисептика — средства, избирательно накапливающегося в мочевыводящей системе.

¶Химическая природа и механизм действия

По строению нитроксолин представляет собой производное 8-оксихинолина, содержащее нитрогруппу. Химическая модификация молекулы оксихинолина позволила получить соединение с высокой активностью в отношении возбудителей мочевой инфекции и низкой системной токсичностью.

Механизм действия связан с избирательным связыванием ионов металлов (в частности, железа и меди), входящих в состав ферментов бактериальной клетки. Нарушается синтез ДНК, подавляются окислительно-восстановительные процессы и дыхание микроорганизма. В результате клетка теряет способность к размножению, а затем погибает. Препарат действует на штаммы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам, что определяет его ценность как резервного или альтернативного средства.

¶Спектр активности

Нитроксолин активен в отношении:

• грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas;
• грамположительных кокков — стафилококков, стрептококков, энтерококков;
• некоторых грибов, включая Candida;
• отдельных штаммов, устойчивых к другим уроантисептикам.

Слабее действует на синегнойную палочку и анаэробную флору. К препарату постепенно формируется устойчивость микроорганизмов, поэтому при длительном лечении рекомендуется смена уроантисептика.

¶Показания к применению таблеток

Основная область применения — инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей:

• цистит (острый и хронический);
• пиелонефрит;
• уретрит;
• простатит;
• эпидидимит;
• профилактика инфекций после урологических операций и инструментальных вмешательств;
• инфекции мочевых путей при непереносимости антибиотиков.

Препарат применяют также при кишечных инфекциях и некоторых дисбактериозах, однако в этих случаях он уступает специализированным средствам. Назначают его преимущественно взрослым; у детей применяется ограниченно и по строгим показаниям.

¶Режим дозирования

Таблетки выпускаются по 50 мг. Дозировка зависит от тяжести инфекции и возраста пациента.

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Пища не влияет существенно на всасывание, но снижает риск раздражения слизистой желудка. При хронических процессах и рецидивах курс может повторяться с интервалами, установленными врачом.

¶Фармакокинетика

Нитроксолин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В крови значительная часть препарата связывается с белками плазмы, что ограничивает его системное действие. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в неизменённом виде и в виде метаболитов. Именно способность создавать высокие концентрации в моче, паренхиме почек и мочевыводящих путях обеспечивает терапевтический эффект при инфекциях этой локализации. Максимальная концентрация в моче достигается через несколько часов после приёма.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к оксихинолинам;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• невритах и полиневритах;
• дефиците ферментов, участвующих в метаболизме препарата;
• беременности и в период лактации;
• детском возрасте до 5 лет.

Побочные реакции при соблюдении дозировок возникают редко. Возможны диспепсические явления (тошнота, горечь во рту, боли в животе), аллергические реакции, головная боль, головокружение. При длительном применении высоких доз описаны периферические невриты, нарушения функции печени, изменения в анализах крови. При появлении неврологической симптоматики приём прекращают.

¶Взаимодействия и особые указания

Нитроксолин несовместим с препаратами, содержащими оксихинолины, из-за риска усиления токсичности. Одновременное назначение с антибиотиками возможно и часто практикуется для расширения спектра действия, но требует контроля врача. При сочетании с нитрофуранами и сульфаниламидами возможна суммация эффекта и токсических влияний.

Во время лечения рекомендуется обильное питьё, соблюдение диеты с исключением раздражающих продуктов, контроль анализов мочи. Препарат окрашивает мочу в шафранно-жёлтый цвет — это нормальное явление, не требующее отмены. При отсутствии эффекта в течение нескольких дней терапию пересматривают.

¶Место в современной терапии

С появлением фторхинолонов и других мощных уроантисептиков нитроксолин утратил роль средства первого выбора при неосложнённых инфекциях. Однако он сохраняет значение как препарат резерва при устойчивости возбудителя, при непереносимости основных антибиотиков, а также в профилактических схемах в урологии. Доступность, пероральный приём и относительно низкая стоимость поддерживают его применение в клинической практике, особенно в амбулаторных условиях.