Нитроглицерин: применение и правила приёма¶

Нитроглицерин — лекарственное средство из группы нитратов, применяемое преимущественно для купирования и профилактики приступов стенокардии, а также при некоторых других состояниях, связанных с ишемией миокарда. Действующее вещество представляет собой органический нитрат — тринитрат глицерина, синтезированный в 1847 году итальянским химиком Асканио Собреро. Помимо медицины, это же вещество известно как основной компонент динамита, что делает нитроглицерин одним из немногих препаратов, чья история напрямую связана с промышленной химией и военным делом.

¶Механизм действия

Нитроглицерин является донатором оксида азота (NO). Попадая в организм, он высвобождает оксид азота, который активирует фермент гуанилатциклазу и повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и расширению сосудов — преимущественно вен, в меньшей степени артерий.

Основные эффекты:

• снижение венозного возврата крови к сердцу (преднагрузки) и, как следствие, уменьшение нагрузки на миокард;
• снижение потребности сердечной мышцы в кислороде;
• расширение коронарных артерий и улучшение кровоснабжения ишемизированных участков;
• перераспределение коронарного кровотока в пользу зон с недостаточным питанием.

Именно за счёт снижения потребности миокарда в кислороде и улучшения его доставки устраняется боль при стенокардии.

¶Для чего применяют

Основные показания:

• Купирование приступа стенокардии — классическое и главное применение.
• Профилактика приступов перед физической или эмоциональной нагрузкой, способной спровоцировать боль.
• Неотложная помощь при остром коронарном синдроме и инфаркте миокарда — в условиях стационара, под контролем врача.
• Острая сердечная недостаточность с отёком лёгких — внутривенное введение в стационаре.
• Спазм периферических артерий, некоторые формы желчнокаменной колики — реже, в отдельных клинических ситуациях.

Формы выпуска: таблетки подъязычные, капсулы, спрей подъязычный, растворы для инъекций, а также трансдермальные пластыри и мази пролонгированного действия.

¶Как принимать таблетки

Таблетки нитроглицерина предназначены для рассасывания под языком, а не для проглатывания. Это принципиально: при приёме внутрь препарат почти полностью разрушается в печени при первом прохождении, и эффект оказывается слабым и замедленным. При рассасывании под языком вещество всасывается через слизистую в кровь, минуя печёночный барьер, и действует через 1–3 минуты.

Общие правила приёма:

1. При появлении боли за грудиной сесть (не стоять и не ложиться резко) — это снижает риск обморока из-за падения давления.
2. Положить таблетку под язык и держать до полного рассасывания, не глотать и не разжёвывать.
3. Если боль не прошла через 5 минут, принять вторую таблетку.
4. При отсутствии эффекта в течение 5 минут после второй таблетки — принять третью и немедленно вызвать скорую помощь.
5. Спрей применяют аналогично: одно-два впрыскивания под язык, не вдыхая.

Стандартная дозировка таблеток — 0,5 мг. Максимальная суточная доза и кратность приёмов определяются врачом; бесконтрольное частое использование недопустимо.

¶Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект — головная боль пульсирующего характера, обусловленная расширением мозговых сосудов. Она нередко возникает в начале лечения и ослабевает при адаптации.

Другие возможные реакции:

• головокружение, слабость, ощущение жара;
• снижение артериального давления, вплоть до обморока;
• тахикардия или, наоборот, брадикардия;
• покраснение кожи лица, чувство распирания;
• тошнота, сухость во рту;
• при длительном применении — толерантность (привыкание), требующая увеличения дозы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяют при:

• выраженной артериальной гипотензии (низком давлении);
• повышенном внутричерепном давлении, черепно-мозговой травме;
• острых состояниях с коллапсом, шоком;
• тяжёлой анемии;
• индивидуальной непереносимости нитратов.

Крайне опасно сочетание нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа — препаратами для лечения эректильной дисфункции (силденафил, тадалафил, варденафил). Такая комбинация вызывает резкое, порой катастрофическое падение давления и может привести к смерти. Пациентам, принимающим эти средства, нитроглицерин противопоказан.

С осторожностью препарат используют при глаукоме, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, у беременных и кормящих женщин — только по назначению врача.

¶Особенности и хранение

Нитроглицерин летуч и разлагается под действием света, тепла и воздуха. Таблетки хранят в плотно закрытой упаковке, в защищённом от света месте. По истечении срока годности препарат теряет активность, поэтому просроченные таблетки неэффективны и подлежат замене. Раствор для инъекций применяется только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

¶Историческая справка

Собреро впервые синтезировал нитроглицерин в 1847 году. Альфред Нобель в 1860-х годах нашёл способ стабилизировать взрывчатое вещество, создав динамит, а позже страдал от стенокардии и, по имеющимся сведениям, применял нитроглицерин как лекарство, не связывая его действие с собственным изобретением. В медицинскую практику препарат вошёл в конце XIX века, и с тех пор остаётся одним из базовых средств неотложной кардиологии.