Нипертен 10 мг — препарат небиволол¶

Нипертен — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества небиволола, относящегося к группе кардиоселективных бета-адреноблокаторов третьего поколения. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; дозировка 10 мг соответствует максимальной суточной дозе небиволола, применяемой у взрослых. Препарат используется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

¶Действующее вещество

Небиволол — липофильный бета-1-селективный адреноблокатор с дополнительным вазодилатирующим (сосудорасширяющим) действием. Его особенность состоит в том, что он представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров: d-небиволол обеспечивает блокаду бета-1-адренорецепторов, а l-небиволол стимулирует выработку оксида азота в эндотелии сосудов. Именно за счёт второго компонента достигается расширение периферических артерий и дополнительное снижение артериального давления.

В одной таблетке дозировки 10 мг содержится 10 мг небиволола гидрохлорида в пересчёте на небиволол. Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, крахмал, целлюлозу, кроскармеллозу натрия, магния стеарат и другие компоненты, состав которых может незначительно различаться у разных производителей.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия связан с блокированием бета-1-адренорецепторов сердца, что приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижению сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде. Одновременно снижается активность ренина в плазме крови, что уменьшает секрецию ангиотензина и альдостерона и способствует падению периферического сосудистого сопротивления.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается через 1,5–4 часа. Небиволол активно связывается с белками плазмы (около 98 %), метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6, выводится почками и через кишечник. Период полувыведения у большинства пациентов составляет 10–12 часов, у лиц с медленным метаболизмом и у пожилых он может удлиняться.

¶Показания к применению

Дозировка 10 мг применяется в следующих основных случаях:

• Артериальная гипертензия — 10 мг один раз в сутки назначают при недостаточном эффекте дозы 5 мг; это максимальная рекомендуемая суточная доза.
• Хроническая сердечная недостаточность — у пациентов старше 70 лет дозу повышают постепенно, с 1,25 мг, и доводят до 10 мг только при хорошей переносимости и стабильном состоянии.
• Ишемическая болезнь сердца — как средство для снижения частоты приступов стенокардии и потребности миокарда в кислороде.

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приёма пищи.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности в стадии обострения, тяжёлых нарушениях функции печени, бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях лёгких в анамнезе. Противопоказан при непереносимости лактозы, поскольку в составе таблеток присутствует лактоза.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии), заболеваниях периферических артерий, псориазе, феохромоцитоме. При беременности и в период грудного вскармливания назначение возможно только по строгим показаниям под контролем врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с избыточной блокадой бета-рецепторов: головная боль, головокружение, утомляемость, брадикардия, снижение артериального давления, похолодание конечностей. Реже отмечаются нарушения сна, депрессивные состояния, диспепсия, кожные реакции. При быстром повышении дозы у пациентов с сердечной недостаточностью возможно усиление симптомов декомпенсации.

¶Особенности дозирования

Дозировка 10 мг является максимальной для приёма один раз в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза не должна превышать 2,5–5 мг в сутки. У лиц с печёночной недостаточностью препарат применяют с осторожностью из-за замедления метаболизма. Отмену препарата производят постепенно, в течение 1–2 недель, чтобы избежать синдрома отмены и обострения стенокардии.

¶Взаимодействия

Небиволол не следует сочетать с другими бета-блокаторами, антиаритмическими средствами I класса, блокаторами кальциевых каналов группы верапамила и дилтиазема — это повышает риск брадикардии и нарушения проводимости. Совместный приём с гипотензивными средствами усиливает снижение давления. Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют гипотензивный эффект. Ингибиторы CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин) повышают концентрацию небиволола в крови.

¶Формы выпуска и аналоги

Таблетки выпускаются в дозировках 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Аналогичными препаратами на основе небиволола являются Небилет, Небиволол, Бинарол, Небилан и другие воспроизведённые лекарственные средства. При замене одного препарата другим требуется консультация врача, поскольку биодоступность и вспомогательные компоненты могут различаться.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя и указывается на упаковке.