Нимесулид: свойства, применение и доступность в аптеках¶

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса сульфонанилидов, обладающее жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. Выпускается преимущественно в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии, применяется при острых болях и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. В России препарат доступен в аптечной сети, в том числе в Иркутске, по рецепту и в ряде случаев без рецепта — в зависимости от формы выпуска и дозировки.

¶Химическая природа и механизм действия

Нимесулид относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, которые опосредуют воспаление, боль и лихорадку. По химической структуре это сульфонанилид, что отличает его от большинства других НПВС, относящихся к производным пропионовой или уксусной кислоты.

Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2 означает, что препарат в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на ЦОГ-1, ответственную за защиту слизистой оболочки желудка и функцию тромбоцитов. Однако селективность нимесулида не абсолютна, поэтому риск желудочно-кишечных осложнений сохраняется, особенно при длительном приёме.

¶Показания к применению

Нимесулид применяется для кратковременного symptomatic-лечения следующих состояний:

• остеоартрит и ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• бурсит, тендинит;
• острая боль после травм и операций;
• альгодисменорея;
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Препарат не предназначен для длительной терапии — курс обычно ограничивается 7–15 днями. Это связано с риском гепатотоксичности, которая является наиболее серьёзным нежелательным эффектом нимесулида и послужила причиной ограничений его применения в ряде стран (например, в Испании, Финляндии, Ирландии).

¶Формы выпуска и дозировки

Нимесулид производится в нескольких лекарственных формах:

Стандартная доза для взрослых — 100 мг два раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Детям старше 12 лет назначают из расчёта 1,5 мг на кг массы тела в сутки, разделённые на 2–3 приёма.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–3 часа. Биодоступность составляет около 50–70 %. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C9, что обусловливает риск лекарственных взаимодействий. Период полувыведения — 3,5–6 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Нимесулид противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• сердечной недостаточности тяжёлой степени;
• беременности (особенно III триместр) и в период лактации;
• детском возрасте до 12 лет (для таблеток).

С осторожностью назначают пожилым пациентам, лицам с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, нарушениями свёртываемости крови. При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье) приём следует немедленно прекратить.

¶Доступность в аптеках Иркутска

В аптечной сети Иркутска нимесулид представлен как в виде оригинального препарата, так и в форме многочисленных дженериков. Среди распространённых торговых наименований — «Найз», «Нимесил», «Нимика», «Нимесулид-Тева», «Апонил», «Месулид». Цена зависит от производителя, формы выпуска, количества таблеток в упаковке и аптечной наценки.

Ориентировочные диапазоны розничных цен в иркутских аптеках (по данным открытых источников на момент публикации):

• таблетки 100 мг, 20 штук — от 80 до 250 рублей;
• гранулы для суспензии 100 мг, 30 пакетов — от 400 до 900 рублей;
• гель 1 %, 30–50 г — от 150 до 400 рублей.

Цены в аптеках центральной части города, как правило, выше, чем в отдалённых районах и сетевых дискаунтерах. На стоимость влияет также наличие препарата в конкретной аптеке и срок поставки. Отпуск из аптек: таблетки и гранулы — по рецепту врача, гель — без рецепта.

¶Место в терапии и аналоги

Нимесулид занимает промежуточное положение между неселективными НПВС (диклофенак, ибупрофен) и высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб). Его преимущество — быстрое наступление обезболивающего эффекта и относительно низкий риск гастротоксичности по сравнению с диклофенаком. Недостаток — гепатотоксичность, ограничивающая длительное применение.

К аналогам по действию относятся мелоксикам, целекоксиб, нифлумовая кислота. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний, переносимости и характера болевого синдрома.