Нимесулид: латинское название и рецептурные правила¶

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы сульфонанилидов, применяемое преимущественно для symptomatic-терапии острой боли и воспалительных состояний. Международное непатентованное наименование (МНН) препарата на латыни пишется как Nimesulidum; в рецептах используется именно эта форма — Nimesulidum (в родительном падеже — Nimesulidi). Лекарство отпускается по рецепту в большинстве стран, включая Российскую Федерацию, что связано с профилем его безопасности, в частности с риском гепатотоксичности.

¶Латинское написание и рецептурная форма

Латинское название действующего вещества — Nimesulidum. В рецептурной прописи оно фигурирует в стандартных формулировках:

• Rp.: Nimesulidi 0,1 (порошок или таблетки по 100 мг);
• D.t.d. N. 20 in tabulettis (выдать 20 таблеток);
• S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды (сигнатура на русском языке).

Для суспензии или геля форма записи сохраняет основу: Nimesulidum в сочетании с указанием лекарственной формы (suspensio, gel). В международной практике также встречается торговое написание Nimesulide (английский вариант), однако в латинской рецептуре предпочтительна форма на -um.

¶Химическая и фармакологическая характеристика

Нимесулид относится к классу сульфонанилидов и химически представляет собой N-(4-нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид. Молекулярная масса — около 308,31 г/моль. Вещество слабо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Механизм действия связан с преимущественным угнетением циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов в очаге воспаления. Дополнительно нимесулид влияет на активность нейтрофилов, подавляет высвобождение гистамина и ферментов деградации хряща, а также обладает антиоксидантными свойствами. Именно селективность в отношении ЦОГ-2 объясняет относительно меньшее, чем у классических НПВС, повреждающее действие на слизистую желудка, хотя полностью этот риск не исключается.

¶Показания и применение

Основные показания к назначению:

• острая боль различного происхождения (послеоперационная, травматическая, зубная, головная);
• остеоартрит и ревматоидный артрит — для кратковременного облегчения боли и воспаления;
• альгодисменорея;
• лихорадочные состояния (ограниченно, при непереносимости других жаропонижающих);
• местное применение в виде геля при мышечно-суставных болях.

Курс лечения обычно ограничивают 5–15 днями. Длительный приём не рекомендован из-за риска нежелательных реакций.

¶Дозировка и формы выпуска

Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг. Для детей существуют ограничения по возрасту и массе тела; в ряде стран педиатрическое применение нимесулида запрещено или ограничено.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к нимесулиду и другим сульфонанилидам;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (в зависимости от национальных регуляторных норм).

Особое внимание уделяется гепатотоксичности: описаны случаи тяжёлого поражения печени, вплоть до фульминантного гепатита. В связи с этим в ряде стран (например, в Испании, Ирландии, Финляндии) нимесулид был отозван или его применение существенно ограничено. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) в 2007 и 2012 годах пересматривало профиль безопасности препарата и рекомендовало ограничить длительность приёма и дозу.

¶Регуляторный статус и рецептурный режим

В Российской Федерации нимесулид включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Безрецептурный отпуск допускается только для геля. Это связано с необходимостью врачебного контроля из-за риска гепатотоксичности и желудочно-кишечных осложнений. Рецепт выписывается по форме 107-1/у (для амбулаторного лечения) с указанием латинского наименования Nimesulidum.

В международной классификации АТХ нимесулид имеет код M01AX17 (прочие нестероидные противовоспалительные препараты). Торговые названия многочисленны: Найз, Нимесил, Нимулид, Апонил и другие.

¶Взаимодействия и побочные эффекты

Нимесулид может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений, и ослаблять эффект диуретиков и гипотензивных средств. Совместный приём с другими НПВС или глюкокортикоидами увеличивает вероятность ulcerогенного действия.

Наиболее частые нежелательные реакции: диспепсия, тошнота, диарея, головокружение, кожная сыпь. Реже — повышение печёночных ферментов, анемия, тромбоцитопения, отёки. При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье) приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Историческая справка

Нимесулид был синтезирован в 1971 году в лабораториях компании Riker (позднее вошла в состав 3M) и впервые зарегистрирован в Италии в 1985 году под торговым названием Aulin. С тех пор препарат получил широкое распространение в Европе, Азии и Латинской Америке, заняв нишу «короткокурсового» НПВС для купирования острой боли. Дискуссии о его безопасности продолжаются: часть экспертов указывает на сопоставимую с другими НПВС эффективность при более высоком риске для печени, что и определяет рецептурный статус в большинстве юрисдикций.