Небиволол-ВЕРТЕКС — кардиологический препарат¶

Небиволол-ВЕРТЕКС — российский лекарственный препарат на основе небиволола, относящийся к группе кардиоселективных бета-адреноблокаторов третьего поколения. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется преимущественно при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Производителем выступает российская фармацевтическая компания «ВЕРТЕКС», специализирующаяся на выпуске дженериков и воспроизведённых препаратов.

¶Общие сведения

Небиволол-ВЕРТЕКС является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) оригинального препарата небиволола, зарегистрированного в России под торговыми наименованиями «Небилет» и рядом других. Действующее вещество — небиволол — представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (d-небиволол) и RSSS-небиволола (l-небиволол). Именно эта особенность отличает небиволол от классических бета-блокаторов и определяет его двойной механизм действия.

Препарат выпускается в виде таблеток с различной дозировкой — обычно 2,5 мг и 5 мг. Форма выпуска и дозировки могут варьироваться в зависимости от регистрационных документов и года выпуска партии.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Небиволол сочетает два фармакологических эффекта:

• Кардиоселективная бета-1-блокада — снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает артериальное давление.
• Вазодилатирующее действие — обусловлено модуляцией высвобождения оксида азота (NO) из эндотелия сосудов, что приводит к расширению периферических артерий и дополнительному снижению сосудистого сопротивления.

Такое сочетание позволяет достигать гипотензивного эффекта при меньшем влиянии на бронхи и периферические сосуды по сравнению с неселективными бета-блокаторами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь небиволол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 12 % при приёме с пищей и несколько выше натощак. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450. Период полувыведения гидроксилированных метаболитов составляет в среднем 10–12 часов, у лиц с медленным метаболизмом — до 30 часов. Выводится преимущественно через кишечник и почки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Небиволол-ВЕРТЕКС применяется при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность (в стабильной фазе, у пациентов пожилого возраста старше 70 лет — в составе комплексной терапии);
• ишемическая болезнь сердца (в отдельных случаях, по назначению врача).

Препарат не предназначен для самостоятельного применения — назначение и коррекция дозы осуществляются только медицинским специалистом.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
• кардиогенный шок;
• нелеченая феохромоцитома;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
• декомпенсированная сердечная недостаточность в острой фазе;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью препарат применяется при сахарном диабете, гипотиреозе, псориазе, а также у пациентов с нарушениями периферического кровообращения. Отмена препарата должна проводиться постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций отмечаются:

Частота реакций, как правило, невелика и сопоставима с таковой у оригинального препарата.

¶Место среди аналогов

На российском фармацевтическом рынке представлено несколько дженериков небиволола от разных производителей, а также оригинальный препарат «Небилет». Небиволол-ВЕРТЕКС относится к ценовому сегменту доступных воспроизведённых средств. Замена одного препарата небиволола другим, как правило, не требует существенной коррекции дозы, однако решение о переходе принимает лечащий врач.

¶Особые указания

При применении препарата необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений, особенно в начале терапии. У пациентов с сахарным диабетом небиволол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию). При планировании беременности или в период лактации применение согласовывается с врачом, поскольку данные о безопасности ограничены.

Одновременный приём с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем), антиаритмическими средствами и некоторыми антидепрессантами требует осторожности из-за риска усиления брадикардии и гипотензии.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту. Хранится в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем на упаковке (обычно не выше 25 °C). Срок годности устанавливается в регистрационном досье и указывается на упаковке.