Натамицин и препараты на его основе¶

Натамицин — противогрибковый антибиотик полиеновой группы, применяемый преимущественно для лечения поверхностных микозов, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida и некоторыми другими патогенными грибами. Действующее вещество выпускается в виде глазных, кожных и вагинальных лекарственных форм, а также в составе комбинированных препаратов. «Авексима» — российская фармацевтическая компания, выпускающая натамицин под рядом торговых наименований, в том числе в форме вагинальных суппозиториев и таблеток.

¶Общая характеристика

Натамицин относится к классу полиеновых макролидных антибиотиков, продуцируемых бактерией Streptomyces natalensis. Впервые он был выделен в 1955 году в Южной Африке из почвенных образцов, откуда и происходит его название (от региона Натал). По химическому строению это тетраеновый полиен с крупным макроциклическим лактоновым кольцом и системой сопряжённых двойных связей.

Механизм действия основан на связывании с эргостеролом — стеролом, входящим в состав клеточных мембран грибов. В результате образуются поры, нарушается проницаемость мембраны, происходит утечка внутриклеточных компонентов и гибель грибковой клетки. Поскольку эргостерол отсутствует в мембранах клеток человека, избирательная токсичность натамицина в отношении грибов высока, а системное всасывание при местном применении практически отсутствует.

¶Спектр активности

Натамицин активен прежде всего в отношении дрожжеподобных грибов:

• Candida albicans и другие виды рода Candida;
• Cryptococcus;
• дерматофиты (в меньшей степени);
• некоторые плесневые грибы.

К натамицину чувствительны также простейшие Trichomonas в составе смешанных инфекций. Устойчивость к препарату развивается редко, что связано с его механизмом действия: для формирования резистентности требуется изменение состава мембранных стеролов, что для грибковой клетки затруднительно.

¶Лекарственные формы

Натамицин применяется местно, поскольку при приёме внутрь практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основные формы:

Вагинальные формы обычно содержат 100 мг действующего вещества в одном суппозитории и применяются курсом от 3 до 6 дней в зависимости от схемы. Таблетки для приёма внутрь выпускаются по 100 мг.

¶Применение в клинической практике

Основные показания:

• острый и рецидивирующий вагинальный кандидоз;
• кандидоз кожи и слизистых оболочек;
• кишечный дисбактериоз, связанный с грибковой флорой;
• профилактика грибковых поражений при длительной антибиотикотерапии;
• оральный кандидоз (молочница) у новорождённых и грудных детей.

Препарат разрешён к применению в период беременности и лактации при местном использовании, поскольку системная абсорбция минимальна. Побочные эффекты редки и обычно ограничиваются местными реакциями: жжение, раздражение, зуд в месте нанесения. Аллергические реакции встречаются редко. При приёме внутрь возможны тошнота, диарея.

¶«Авексима» как производитель

«Авексима» — российская фармацевтическая группа, основанная в 2006 году, объединяющая несколько производственных площадок, в том числе заводы в Кирове, Ижевске и других городах. Компания выпускает широкий спектр дженериков, включая противомикробные, противовирусные и противогрибковые средства. Натамицин входит в её портфель в виде вагинальных суппозиториев и ряда других форм, что делает препарат доступным на российском рынке наряду с продукцией других производителей.

¶Место в терапии

Натамицин занимает нишу местной противогрибковой терапии, где он конкурирует с азолами (клотримазол, миконазол) и нистатином. Его преимущества — широкий спектр в отношении Candida, низкая частота резистентности, безопасность при беременности и минимальное системное действие. Ограничение — невозможность лечения системных микозов из-за отсутствия всасывания. В комбинированных препаратах натамицин сочетается с нистатином и другими компонентами для расширения спектра.

¶Безопасность и взаимодействия

Клинически значимых лекарственных взаимодействий не описано, так как натамицин практически не проникает в системный кровоток. Совместное применение с другими местными средствами возможно, но требует интервалов между нанесениями. При нарушении целостности слизистых оболочек возможно незначительное всасывание, что теоретически повышает риск системных реакций, однако на практике такие случаи крайне редки.

¶Аналоги и торговые наименования

Натамицин выпускается под разными названиями в зависимости от страны и производителя. В России и странах СНГ встречаются препараты на основе натамицина от различных фармкомпаний, включая «Авексиму». Оригинальным препаратом исторически считается «Пимафуцин» (производство Нидерланды). Различия между дженериками касаются в основном вспомогательных веществ и формы выпуска, тогда как действующее вещество и его концентрация стандартизированы.