Нафтифин как противогрибковый препарат¶
Нафтифин — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) для наружного применения, относящееся к классу аллиламинов. Применяется преимущественно в дерматологии для лечения грибковых поражений кожи и ногтей, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Выпускается в форме крема, геля и раствора для наружного применения; в ряде стран зарегистрирован также в виде глазных капель. Международное непатентованное наименование — нафтифин (naftifine).
¶Химическая природа и механизм действия
По химическому строению нафтифин представляет собой производное аллиламина — N-метил-N-(1-нафтилметил)-3-фенилпроп-2-ен-1-амин. Действующее вещество обычно используется в виде гидрохлорида, хорошо растворимого в липидах и спиртах, что обеспечивает его проникновение в кожу.
Механизм действия связан с подавлением фермента сквален-2,3-эпоксидазы — ключевого звена синтеза эргостерола, основного компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола ведёт к накоплению сквалена, изменению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки. В отличие от азолов, действующих на более позднем этапе того же пути, аллиламины блокируют раннюю стадию синтеза. Нафтифин проявляет фунгицидное действие в отношении дерматофитов и фунгистатическое — в отношении ряда дрожжевых грибов. Препарат активен также против некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий, что объясняет его эффективность при смешанных инфекциях.
¶История и разработка
Нафтифин был синтезирован в 1970-х годах в ходе поиска новых противогрибковых соединений с широким спектром действия. Он стал одним из первых представителей класса аллиламинов, внедрённых в клиническую практику. Позднее в этом же классе появился тербинафин, получивший более широкое распространение благодаря пероральной форме. Нафтифин применяется главным образом местно и сохраняет позиции в дерматологической практике как средство с быстрым началом действия и хорошей переносимостью.
¶Формы выпуска
| Форма | Концентрация | Особенности применения |
|---|---|---|
| Крем | 1 % | Наиболее распространённая форма, наносится на поражённые участки кожи |
| Гель | 1 % | Быстро впитывается, удобен при мокнущих поражениях и в складках кожи |
| Раствор | 1 % | Применяется на гладкой коже, в том числе при поражении ногтевых валиков |
| Глазные капли | 0,1 % | Используются в офтальмологии при грибковых кератитах (в отдельных странах) |
В Российской Федерации зарегистрированы преимущественно крем, гель и раствор для наружного применения под различными торговыми наименованиями.
¶Показания к применению
Основные показания к применению нафтифина:
- дерматомикозы (микозы стоп, кистей, гладкой кожи), вызванные дерматофитами;
- кандидоз кожи и кожных складок;
- отрубевидный (разноцветный) лишай;
- микозы, осложнённые вторичной бактериальной инфекцией;
- профилактика грибковых поражений при повышенном риске инфицирования.
При онихомикозе (грибке ногтей) нафтифин в виде крема или раствора применяется ограниченно: из-за плотности ногтевой пластины местная терапия эффективна лишь на ранних стадиях или в сочетании с системными препаратами и удалением поражённой части ногтя.
¶Способ применения и режим дозирования
Препарат наносят на очищенные и подсушенные поражённые участки кожи тонким слоем 1–2 раза в сутки, слегка втирая. Длительность лечения зависит от локализации и тяжести процесса. При микозах стоп и гладкой кожи курс обычно составляет 2–4 недели, при кандидозе складок — до 4 недель. Для предотвращения рецидивов рекомендуется продолжать применение в течение примерно двух недель после исчезновения клинических симптомов. При необходимости обработке подвергаются и участки вокруг очага поражения.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Нафтифин относится к препаратам с благоприятным профилем безопасности при наружном применении. Возможные нежелательные реакции обычно носят местный характер:
- сухость, жжение, покраснение в месте нанесения;
- редко — контактный дерматит, зуд, раздражение кожи.
Системная абсорбция при нанесении на неповреждённую кожу незначительна, поэтому системные побочные эффекты практически не наблюдаются. Противопоказания включают индивидуальную повышенную чувствительность к нафтифину или вспомогательным компонентам основы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается с осторожностью, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данных о применении у детей раннего возраста недостаточно, поэтому у этой категории препарат используется по назначению врача.
¶Место в терапии грибковых инфекций
Нафтифин входит в группу местных антимикотиков наряду с азолами (клотримазол, кетоконазол, миконазол), тербинафином и циклопироксом. Его отличительные свойства — быстрое проникновение в кожу, создание высоких концентраций в эпидермисе и дерме, а также дополнительная антибактериальная активность. Это делает препарат удобным при смешанных грибково-бактериальных поражениях и при локализации процесса в складках кожи.
При обширных и глубоких микозах, поражении ногтевых пластин, а также при неэффективности местной терапии рассматривается назначение системных антимикотиков (тербинафин, итраконазол, флуконазол). Нафтифин в таких случаях может применяться как компонент комбинированной схемы.
¶Лекарственные взаимодействия и особые указания
Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами при наружном применении нафтифина не описано, поскольку системная концентрация препарата минимальна. Не рекомендуется одновременное нанесение на один и тот же участок нескольких местных средств без консультации со специалистом. Препарат предназначен только для наружного использования; попадание в глаза и на слизистые оболочки следует исключить. При появлении выраженного раздражения применение прекращают и обращаются к врачу.
¶Аналоги и торговые наименования
Нафтифин выпускается рядом производителей под разными торговыми названиями; в России и странах СНГ распространены препараты на основе нафтифина гидрохлорида в форме крема, геля и раствора. Аналогами по терапевтическому действию (но не по химической структуре) выступают другие местные антимикотики: тербинафин, клотримазол, кетоконазол, циклопирокс, сертаконазол. Выбор конкретного средства определяется возбудителем, локализацией и распространённостью поражения, а также переносимостью препарата пациентом.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →