Монтелукаст-ВЕРТЕКС — препарат для лечения астмы¶

Монтелукаст-ВЕРТЕКС — российский лекарственный препарат на основе монтелукаста, относящийся к группе антагонистов лейкотриеновых рецепторов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Производится фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС» (Россия) и является воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средством по отношению к оригинальному препарату «Сингуляр».

¶Действующее вещество

Основным действующим веществом препарата является монтелукаст натрия — селективный антагонист цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов (CysLT1). Монтелукаст блокирует действие лейкотриенов — медиаторов воспаления, которые высвобождаются из тучных клеток и эозинофилов и вызывают бронхоспазм, отёк слизистой оболочки дыхательных путей, повышенную секрецию слизи и эозинофильную инфильтрацию.

Монтелукаст был разработан компанией Merck и одобрен для медицинского применения в конце 1990-х годов. Оригинальный препарат получил торговое название «Сингуляр». После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, одним из которых является «Монтелукаст-ВЕРТЕКС».

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках:

Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, магния стеарат и другие компоненты. Точный состав зависит от конкретной дозировки и формы выпуска.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

• Бронхиальная астма — в качестве дополнительной терапии при недостаточном контроле над заболеванием с помощью ингаляционных глюкокортикостероидов и β2-агонистов; также для профилактики приступов, провоцируемых физической нагрузкой.
• Аллергический ринит — сезонный и круглогодичный, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими противоаллергическими средствами.
• Профилактика бронхоспазма при физической нагрузке.

Монтелукаст не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы — для этих целей используются ингаляционные бронходилататоры короткого действия.

¶Механизм действия

Лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) играют ключевую роль в патогенезе бронхиальной астмы и аллергического ринита. Они связываются с CysLT1-рецепторами, расположенными в дыхательных путях, и запускают каскад воспалительных реакций. Монтелукаст конкурентно блокирует эти рецепторы, предотвращая их активацию и снижая выраженность воспалительного ответа.

Препарат уменьшает частоту и тяжесть приступов астмы, снижает потребность в β2-агонистах короткого действия, улучшает показатели функции внешнего дыхания (ОФВ1) и уменьшает симптомы аллергического ринита.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 часа. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 64% при приёме таблеток 10 мг. Приём пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Период полувыведения составляет от 2,7 до 5,5 часов. Выводится преимущественно с желчью и калом.

¶Режим дозирования

Для взрослых и детей старше 15 лет стандартная доза составляет 10 мг один раз в сутки, предпочтительно вечером. Для детей 6–14 лет — 5 мг жевательных таблеток один раз в сутки. Для детей 2–5 лет — 4 мг жевательных таблеток один раз в сутки. Таблетки принимаются независимо от приёма пищи.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• Повышенная чувствительность к монтелукасту или вспомогательным компонентам препарата.
• Детский возраст до 2 лет (для жевательных таблеток 4 мг).
• Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с содержанием лактозы).

С осторожностью препарат применяется при тяжёлых нарушениях функции печени, а также у пациентов с редкими наследственными заболеваниями.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции:

• Головная боль
• Абдоминальная боль
• Жажда
• Гиперкинезия у детей
• Инфекции верхних дыхательных путей

Редко наблюдались нарушения со стороны нервной системы, включая нарушения сна, раздражительность, тревожность, депрессивные состояния. В отдельных случаях описывались серьёзные нейропсихиатрические реакции, что потребовало внесения соответствующих предупреждений в инструкции регуляторными органами ряда стран.

¶Особые указания

Препарат не предназначен для купирования острых астматических приступов. Пациентам следует иметь при себе ингаляционный бронходилататор короткого действия для неотложной помощи. При резком снижении эффективности препарата необходимо обратиться к врачу.

Не рекомендуется резкая отмена ингаляционных глюкокортикостероидов при добавлении монтелукаста к терапии — снижение их дозы должно проводиться постепенно под контролем врача.

¶Место на фармацевтическом рынке

«Монтелукаст-ВЕРТЕКС» относится к ценовому сегменту дженериковых препаратов и, как правило, стоит дешевле оригинального «Сингуляра». Это делает его доступным для широкого круга пациентов, нуждающихся в длительной базисной терапии бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Препарат отпускается по рецепту врача. Перед началом применения необходима консультация специалиста для оценки соотношения пользы и риска, особенно у детей и пациентов с сопутствующими заболеваниями.