Монтелукаст: показания и механизм действия¶

Монтелукаст — лекарственное средство из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемое преимущественно для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Действующее вещество блокирует рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (CysLT1), тем самым уменьшая бронхоспазм, отёк слизистой и воспаление дыхательных путей. Выпускается в виде таблеток, жевательных таблеток и гранул под множеством торговых наименований, одно из которых — «Монтелукаст Вертекс» (производитель — российская фармацевтическая компания «Вертекс»).

¶Действующее вещество и механизм действия

Монтелукаст (в виде натриевой соли) — селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов CysLT1. Лейкотриены — медиаторы воспаления, которые высвобождаются тучными клетками, эозинофилами и макрофагами при контакте с аллергеном. Они вызывают:

• сокращение гладкой мускулатуры бронхов (бронхоспазм);
• повышенную секрецию слизи;
• отёк слизистой оболочки;
• миграцию эозинофилов в дыхательные пути.

Блокируя CysLT1-рецепторы, монтелукаст ослабляет эти эффекты. Препарат не является бронхолитиком быстрого действия и не купирует уже развившийся приступ удушья — для этого применяются ингаляционные β₂-агонисты короткого действия. Монтелукаст работает как средство базисной (поддерживающей) терапии при регулярном приёме.

¶От чего помогает: основные показания

Согласно инструкции, таблетки монтелукаста применяются в следующих случаях.

Монтелукаст применяется у взрослых и детей. Для детей существуют жевательные таблетки (4 и 5 мг) и гранулы, для взрослых — таблетки 10 мг. Препарат часто назначают как дополнение к ингаляционным глюкокортикостероидам, что позволяет снизить их дозу, но не заменяет их полностью.

¶Формы выпуска и дозировки

• Таблетки 10 мг — для взрослых и подростков старше 15 лет, приём один раз в сутки.
• Жевательные таблетки 5 мг — для детей 6–14 лет.
• Жевательные таблетки 4 мг — для детей 2–5 лет.
• Гранулы 4 мг — для детей от 6 месяцев до 5 лет.

Приём обычно вечерний, независимо от еды (жевательные формы — за час до или через два часа после еды). Кратность — один раз в сутки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь монтелукаст быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа. Биодоступность при приёме таблеток — около 64 %, жевательных форм — несколько ниже. Связывание с белками плазмы превышает 99 %. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (CYP3A4, CYP2C8). Период полувыведения у взрослых составляет 2,7–5,5 часа. Выводится преимущественно с желчью и калом.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Монтелукаст в целом переносится хорошо, однако возможны нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• боль в животе, диспепсия, тошнота;
• повышение активности печёночных ферментов;
• аллергические реакции (сыпь, зуд);
• нарушения сна, раздражительность, тревожность (чаще у детей);
• в редких случаях — нейропсихиатрические симптомы: агрессия, депрессия, галлюцинации, суицидальные мысли.

При появлении нейропсихиатрических реакций приём прекращают и обращаются к врачу. Препарат с осторожностью назначают при заболеваниях печени. Не рекомендуется резко отменять монтелукаст без консультации со специалистом — это может привести к обострению астмы.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Монтелукаст является индуктором печёночных ферментов, поэтому может ускорять метаболизм некоторых лекарств. Значимые взаимодействия:

• фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию монтелукаста в крови;
• монтелукаст может ослаблять действие некоторых противоастматических средств;
• одновременный приём с ацетилсалициловой кислотой требует врачебного контроля.

Перед началом терапии необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

¶Отличия «Монтелукаст Вертекс» от аналогов

«Монтелукаст Вертекс» — воспроизведённый препарат (дженерик) с тем же действующим веществом, что и оригинальное средство. Различия между дженериками и оригиналом касаются главным образом вспомогательных компонентов и цены, тогда как терапевтический эффект при биоэквивалентности сопоставим. На рынке представлены и другие торговые наименования монтелукаста. Выбор конкретного препарата — прерогатива лечащего врача.

¶Особые указания

Монтелукаст не предназначен для купирования острого приступа бронхиальной астмы. Пациентам следует всегда иметь при себе препарат неотложной помощи. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данные о безопасности у детей младше 6 месяцев ограничены.

Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию медицинского специалиста. Назначение, изменение дозы и отмену лекарства должен проводить врач.