Монтелукаст-алиум: препарат и его свойства¶

Монтелукаст-алиум — комбинированный лекарственный препарат, содержащий в качестве действующего вещества монтелукаст натрия в форме таблеток, покрытых плёнкой. Относится к фармакологической группе антагонистов лейкотриеновых рецепторов (антилейкотриеновых средств) и применяется преимущественно для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Название «Алиум» — торговое наименование, под которым препарат выпускается рядом производителей на территории России и стран СНГ; действующее вещество при этом остаётся тем же, что и в оригинальном препарате «Сингуляр».

¶Действующее вещество

Монтелукаст — селективный антагонист цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов типа CysLT1. Лейкотриены — это медиаторы воспаления, которые высвобождаются из тучных клеток, эозинофилов и макрофагов и вызывают ряд характерных эффектов:

• сокращение гладкой мускулатуры бронхов, приводящее к бронхоспазму;
• повышение проницаемости сосудов и отёк слизистой;
• усиление секреции слизи;
• миграцию клеток воспаления в дыхательные пути.

Блокируя рецепторы CysLT1, монтелукаст препятствует связыванию с ними лейкотриенов и тем самым уменьшает выраженность бронхоспазма и воспалительной реакции. В отличие от ингаляционных глюкокортикостероидов, препарат принимается внутрь и действует системно, что делает его удобным для длительной терапии.

¶Формы выпуска и состав

Монтелукаст-алиум выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, нескольких дозировок — как правило, 4 мг, 5 мг и 10 мг. Разные дозировки ориентированы на разные возрастные группы:

Вспомогательные вещества могут различаться в зависимости от производителя: обычно это лактоза, целлюлоза, крахмал, магния стеарат и компоненты плёночной оболочки. Наличие лактозы важно учитывать пациентам с непереносимостью молочного сахара.

¶Показания к применению

Препарат назначается в качестве дополнительной терапии при недостаточном контроле заболевания другими средствами, а также как альтернатива при непереносимости ингаляционных препаратов. Основные показания:

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, в том числе астмы физического усилия;
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Монтелукаст не предназначен для купирования острых приступов астмы: для этого применяются препараты неотложной помощи, например сальбутамол.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 часа. Биодоступность при приёме таблеток составляет около 64 % и не зависит от времени суток и приёма пищи. Препарат примерно на 99 % связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2C8). Период полувыведения у взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа, у детей он несколько короче. Выводится преимущественно с желчью и калом.

¶Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Взрослым и подросткам обычно назначают 10 мг один раз в сутки, детям 6–14 лет — 5 мг, детям 2–5 лет — 4 мг. При бронхиальной астме препарат рекомендуется принимать вечером, при аллергическом рините — в удобное время, но желательно в одни и те же часы. Длительность терапии определяется врачом и может составлять несколько месяцев и более.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к монтелукасту или вспомогательным компонентам, а также детский возраст младше 2 лет. С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции печени, поскольку метаболизм действующего вещества происходит именно в этом органе.

¶Побочные эффекты

В целом монтелукаст переносится хорошо. Среди возможных нежелательных реакций:

• головная боль, головокружение;
• боли в животе, диспепсия, тошнота;
• повышение активности печёночных ферментов;
• аллергические реакции (сыпь, крапивница);
• нарушения сна, раздражительность, у детей — повышенная возбудимость.

В редких случаях описываются более серьёзные реакции, включая эозинофильные состояния и нарушения со стороны нервной системы. При появлении выраженных симптомов требуется консультация врача.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Монтелукаст может влиять на метаболизм некоторых лекарств, метаболизирующихся теми же ферментами печени. Индукторы микросомального окисления, например фенобарбитал и рифампицин, способны снижать концентрацию монтелукаста в крови. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на печень.

¶Особые указания

Препарат не предназначен для самостоятельного применения без назначения врача. Пациентам с бронхиальной астмой не следует резко отменять другие противоастматические средства при начале терапии монтелукастом. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению специалиста, после оценки соотношения пользы и риска.

¶Аналоги и место на рынке

Монтелукаст-алиум относится к числу воспроизведённых (дженерических) препаратов. Наряду с ним на рынке присутствуют другие торговые наименования с тем же действующим веществом, а также оригинальный препарат. Различия между ними касаются главным образом производителя, вспомогательных компонентов и цены; действующее вещество и механизм действия остаются идентичными. Замена одного препарата другим возможна по согласованию с лечащим врачом.

¶Значение

Появление доступных дженериков монтелукаста расширило возможности длительной терапии бронхиальной астмы и аллергического ринита, особенно у детей, которым ингаляционная техника может даваться сложнее. Пероральная форма приёма упрощает соблюдение режима лечения и повышает приверженность пациентов терапии. При этом препарат остаётся средством базисной, а не симптоматической терапии, и его применение должно сопровождаться регулярным наблюдением специалиста.