Моносан и его аналоги¶

Моносан — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества изосорбида мононитрат. Относится к группе нитратов — органических азотсодержащих соединений, применяемых преимущественно в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Под «аналогами» в фармацевтической практике понимают препараты, содержащие то же действующее вещество (дженерики) либо относящиеся к той же терапевтической группе и решающие сходные клинические задачи.

¶Действующее вещество

Изосорбида мононитрат — это активный метаболит изосорбида динитрата. Он представляет собой органический нитрат, который в организме превращается в оксид азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов, вследствие чего расширяются периферические вены и артерии, снижается венозный возврат крови к сердцу и уменьшается потребность миокарда в кислороде. Это и обусловливает антиангинальное (противоишемическое) действие препарата.

Ключевое отличие мононитрата от динитрата — более высокая биодоступность при приёме внутрь (практически 100 %), поскольку вещество не проходит первичный метаболизм в печени. Это позволяет применять его в виде таблеток для длительной терапии, а не только сублингвально.

¶Показания и применение

Изосорбида мононитрат применяется при:

• стенокардии напряжения и покоя;
• профилактике приступов стенокардии;
• хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии);
• некоторых формах коронарной недостаточности.

Режим дозирования подбирается индивидуально, обычно с постепенным увеличением дозы. Важной особенностью нитратов является необходимость «свободного от нитратов» периода (обычно ночью), чтобы избежать привыкания (толерантности), при котором эффективность препарата снижается.

¶Аналоги по действующему веществу

К дженерикам изосорбида мононитрата относятся препараты, зарегистрированные под разными торговыми названиями. Среди них:

Эти препараты содержат одно и то же активное вещество и различаются главным образом производителем, вспомогательными компонентами и особенностями высвобождения (обычное или пролонгированное). Пролонгированные формы позволяют принимать препарат один раз в сутки.

¶Аналоги по терапевтической группе

Если речь идёт о замене по клиническому действию, а не по составу, к аналогам относят другие нитраты и нитратоподобные средства:

• Изосорбида динитрат (например, Нитросорбид, Кардикет, Изокет) — «предшественник» мононитрата, часто применяется в виде аэрозоля или сублингвальных форм для купирования приступов.
• Нитроглицерин — короткодействующий нитрат для быстрого снятия приступа стенокардии.
• Молсидомин — нитратоподобное средство, не содержащее нитратной группы, применяется при непереносимости нитратов.
• Никорандил — активатор калиевых каналов с нитратным компонентом.

Кроме того, при ишемической болезни сердца применяются препараты других групп: бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, ранолазин, ивабрадин. Они не являются аналогами по составу, но могут использоваться в сходных клинических ситуациях.

¶Критерии выбора аналога

При подборе замены учитывают:

1. Действующее вещество — полное совпадение гарантирует эквивалентность по механизму действия.
2. Дозировку и форму выпуска — пролонгированные и обычные таблетки не всегда взаимозаменяемы один к одному.
3. Биоэквивалентность — доказанное соответствие дженерика оригинальному препарату по скорости и степени всасывания.
4. Переносимость — индивидуальную реакцию на вспомогательные компоненты.
5. Сопутствующие заболевания — например, при глаукоме и выраженной гипотензии нитраты противопоказаны.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Нитраты, включая изосорбида мононитрат, противопоказаны при:

• артериальной гипотензии (низком давлении);
• повышенном внутриглазном давлении и закрытоугольной глаукоме;
• острых состояниях с низким давлением наполнения сердца;
• одновременном приёме ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил и подобные), что может вызвать опасное падение давления.

Частые побочные эффекты — головная боль, головокружение, покраснение лица, снижение давления. Головная боль в начале терапии обычно ослабевает со временем.

¶Правовой и рыночный аспект

В России и ряде стран СНГ изосорбида мононитрат отпускается по рецепту врача. Замена препарата, в том числе на более дешёвый дженерик, должна производиться по согласованию с лечащим врачом: несмотря на одинаковое действующее вещество, различия в вспомогательных веществах и технологии производства могут влиять на действие лекарства у конкретного пациента. Самостоятельная замена не рекомендуется.

Стоимость аналогов варьируется в зависимости от производителя, страны выпуска и формы (обычная или пролонгированная). Оригинальные и пролонгированные препараты, как правило, дороже простых дженериков.