Моночинкве — состав и характеристики препарата¶

Моночинкве — торговое наименование лекарственного препарата на основе изосорбида-5-мононитрата, относящегося к группе органических нитратов и применяемого в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в Российской Федерации, и используется преимущественно для профилактики приступов стенокардии и терапии хронической сердечной недостаточности.

¶Действующее вещество

Основным действующим компонентом является изосорбида-5-мононитрат (изосорбид мононитрат, ИСМН). Это активный метаболит изосорбида динитрата, образующийся при его биотрансформации в организме. Молекулярная формула — C₆H₉NO₆, молярная масса — около 191,14 г/моль.

Изосорбида-5-мононитрат представляет собой белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде и хорошо растворимый в этаноле. Именно этот метаболит обеспечивает основное вазодилатирующее действие нитратов, тогда как изосорбид-2-мононитрат и изосорбид динитрат обладают меньшей активностью. Применение готового мононитрата позволяет точнее дозировать действующее вещество и снижает вариабельность концентрации в плазме по сравнению с динитратом.

¶Состав таблеток

Точный состав вспомогательных веществ зависит от дозировки и производителя, однако типичная рецептура таблеток Моночинкве включает следующие компоненты:

В зависимости от модификации в состав могут входить и другие вспомогательные компоненты — например, тальк, повидон или кроскармеллоза натрия. Вспомогательные вещества не обладают самостоятельной терапевтической активностью и обеспечивают форму, стабильность и биодоступность таблетки.

¶Дозировки и формы выпуска

Моночинкве выпускается в виде таблеток нескольких дозировок:

• 20 мг — таблетки для приёма внутрь;
• 40 мг — таблетки для приёма внутрь;
• 50 мг — таблетки для приёма внутрь.

В некоторых странах зарегистрированы также формы с модифицированным высвобождением, обеспечивающие пролонгированное действие. Таблетки обычно круглые, белого или почти белого цвета, с риской для деления. Упаковки могут содержать 10, 20, 30 или 50 таблеток.

¶Механизм действия

Изосорбида-5-мононитрат, попадая в кровоток, метаболизируется с высвобождением оксида азота (NO). Оксид азота активирует цитозольную гуанилатциклазу в гладкомышечных клетках сосудов, что ведёт к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это, в свою очередь, снижает содержание ионов кальция в клетке и вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Результатом является:

• расширение венозных сосудов, снижающее венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку);
• умеренное расширение артерий, снижающее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку);
• расширение коронарных артерий и улучшение кровоснабжения миокарда;
• перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков.

Снижение преднагрузки и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде, что и лежит в основе антиангинального эффекта.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• профилактика приступов стенокардии (в том числе при физической нагрузке);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• лечение ишемической болезни сердца;
• реабилитация после перенесённого инфаркта миокарда (по назначению врача).

Моночинкве не предназначено для купирования уже развившегося приступа стенокардии — для этих целей используются быстродействующие формы нитроглицерина.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к нитратам;
• острая сосудистая недостаточность, выраженная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжёлая анемия;
• повышенное внутричерепное давление;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил и др.).

С осторожностью препарат назначают при глаукоме, склонности к ортостатической гипотензии, а также в период беременности и лактации.

¶Побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом является головная боль, связанная с расширением сосудов головного мозга. Она обычно ослабевает по мере продолжения терапии. Также возможны:

• головокружение, слабость;
• снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия;
• тахикардия;
• покраснение кожи лица;
• тошнота.

При длительном непрерывном применении развивается толерантность к нитратам — снижение терапевтического эффекта. Для её предотвращения практикуется прерывистая схема приёма с обязательным «безнитратным» периодом продолжительностью 8–12 часов, чаще всего в ночное время.

¶Особые указания

Резкая отмена препарата после длительного приёма может спровоцировать синдром отмены с усилением приступов стенокардии, поэтому дозировку снижают постепенно. Во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку возможны головокружение и снижение давления.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие нитратов и увеличивает риск резкого падения артериального давления. Совместное применение с другими вазодилататорами требует медицинского контроля.

¶Хранение

Препарат хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. По истечении указанного срока препарат применять не следует.