Моментальные снотворные средства¶

Моментальное снотворное — собирательное бытовое и отчасти медицинское обозначение лекарственных средств, способных вызывать сон в течение короткого времени после приёма (обычно от нескольких минут до получаса). Строгого фармакологического термина «моментальное снотворное» не существует: под ним подразумевают препараты с очень быстрым наступлением эффекта, относящиеся к классу седативно-гипнотических средств. Скорость действия определяется прежде всего фармакокинетикой — временем всасывания, скоростью проникновения через гематоэнцефалический барьер и периодом полувыведения.

¶Общие принципы действия

Снотворный эффект большинства препаратов связан с угнетением центральной нервной системы. Основной механизм — усиление тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) либо прямое воздействие на соответствующие рецепторные комплексы. Чем быстрее молекула достигает мозга и чем выше её липофильность, тем короче латентный период — время от приёма таблетки до засыпания.

На скорость влияют и лекарственная форма, и способ введения:

• таблетки и капсулы — всасываются в желудочно-кишечном тракте, эффект обычно через 15–60 минут;
• подъязычные и буккальные формы — всасываются через слизистую, эффект быстрее;
• инъекционные растворы — внутривенное введение даёт эффект за секунды-минуты;
• ингаляционные средства — действуют практически немедленно.

¶Классификация быстродействующих средств

¶Бензодиазепины

Наиболее известная группа. Быстрым началом действия отличаются мидазолам, триазолам, темазепам. Мидазолам применяется преимущественно в анестезиологии и неотложной медицине, в том числе внутривенно. Триазолам долгое время использовался как гипнотик для засыпания, однако из-за риска парадоксальных реакций, амнезии и зависимости его применение в ряде стран ограничено.

¶Z-препараты

Небензодиазепиновые гипнотики — золпидем, зопиклон, залеплон. Залеплон и золпидем характеризуются быстрым всасыванием и коротким периодом полувыведения, что делает их пригодными для лечения пресомнических расстройств (трудности засыпания). Приём «в постели» после еды замедляет эффект.

¶Барбитураты

Фенобарбитал и близкие соединения исторически применялись как снотворные, но из-за узкой широты терапевтического действия, риска угнетения дыхания и тяжёлой зависимости в современной практике для лечения бессонницы почти не используются.

¶Антигистаминные и прочие средства

Дифенгидрамин (димедрол) и доксиламин обладают выраженным седативным побочным эффектом и входят в состав безрецептурных снотворных. Их действие мягче и наступает медленнее, чем у рецептурных гипнотиков. К быстродействующим относят также некоторые антипсихотики и препараты мелатонина с модифицированным высвобождением, хотя последние не дают «моментального» эффекта в строгом смысле.

¶Средства неотложной медицины

В анестезиологии для быстрого введения в наркоз и седацию применяются пропофол, этомидат, тиопентал натрия. Они обеспечивают утрату сознания за десятки секунд, но это не «снотворные» в бытовом смысле, а средства общей анестезии, требующие контроля специалиста.

¶Факторы, влияющие на скорость

¶Применение и ограничения

Быстродействующие гипнотики назначают при пресомнических нарушениях — когда человек долго не может уснуть. Их преимущество — минимальное влияние на структуру сна при коротком периоде полувыведения и отсутствие выраженной «утренней» сонливости. Однако именно эти свойства формируют и главный риск: быстрое развитие зависимости, синдром отмены, рикошетную бессонницу.

Отдельную опасность представляют сочетания с алкоголем и другими угнетающими ЦНС веществами — возможны тяжёлое угнетение дыхания, кома и летальный исход. Передозировка барбитуратов и бензодиазепинов требует неотложной помощи; антидотом для бензодиазепинов служит флумазенил.

¶Правовой статус

Большинство рецептурных гипнотиков в России и других странах отпускается строго по рецепту. Ряд веществ включён в списки контролируемых: например, барбитураты и некоторые бензодиазепины подлежат предметно-количественному учёту. Безрецептурные средства на основе антигистаминов доступны свободно, но их седативный эффект слабее и не является «моментальным».

¶Заблуждения

Распространённое представление о существовании «мгновенной таблетки от бессонницы» не соответствует фармакологии: даже самые быстрые пероральные препараты требуют времени на всасывание. Мгновенный эффект достигается лишь при внутривенном или ингаляционном введении, что возможно только в медицинских условиях. Самостоятельный поиск и приём сильнодействующих средств без назначения врача опасны и противоправны.