Моксонидин Велфарм — антигипертензивный препарат¶

Моксонидин Велфарм — лекарственный препарат, антигипертензивное средство центрального действия, действующим веществом которого является моксонидин. Относится к группе агонистов имидазолиновых рецепторов второго поколения, применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Выпускается российской фармацевтической компанией «Велфарм» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 0,2 мг и 0,4 мг.

¶Общие сведения

Моксонидин — синтетическое гипотензивное средство, селективный агонист имидазолиновых рецепторов I1-типа, локализованных в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга. Воздействие на эти рецепторы снижает активность симпатической нервной системы, что приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления без существенного влияния на частоту сердечных сокращений.

Препарат под торговым наименованием «Моксонидин Велфарм» зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённое (дженерическое) лекарственное средство. Международное непатентованное наименование — моксонидин. Код АТХ — C02AC05 (антиадренергические средства центрального действия, агонисты имидазолиновых рецепторов).

¶Состав и форма выпуска

Таблетки содержат в качестве действующего вещества моксонидина гидрохлорид в пересчёте на моксонидин — 0,2 мг или 0,4 мг. Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность таблетки и её биодоступность; точный состав указан в инструкции конкретной серии. Форма выпуска — таблетки, покрытые оболочкой, в контурных ячейковых упаковках, помещённых в картонные пачки.

¶Механизм действия

Моксонидин избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами в центральной нервной системе, прежде всего в стволе головного мозга. Это ведёт к угнетению симпатической импульсации к сосудам и сердцу, снижению концентрации норадреналина в плазме и уменьшению периферического сосудистого тонуса. В отличие от клонидина, моксонидин в меньшей степени влияет на α2-адренорецепторы, что снижает выраженность таких побочных эффектов, как седация и сухость во рту. Дополнительно препарат может улучшать чувствительность тканей к инсулину, что учитывают при лечении пациентов с метаболическим синдромом.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 88 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час после приёма. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Моксонидин слабо связывается с белками плазмы (около 7 %), метаболизируется в незначительной степени, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет в среднем 2–3 часа. У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление). Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной антигипертензивной терапии с другими классами средств: диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов. Моксонидин может назначаться пациентам с сопутствующими метаболическими нарушениями, поскольку он не ухудшает липидный и углеводный обмен.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся: повышенная индивидуальная чувствительность к моксонидину или вспомогательным компонентам; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II и III степени; острая сердечная недостаточность; выраженная артериальная гипотензия; тяжёлая печёночная и почечная недостаточность; период беременности и грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: сухость во рту, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, утомляемость. Реже наблюдаются брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сна, тошнота, кожные реакции. При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены с рикошетным повышением артериального давления, поэтому отмену проводят постепенно, под контролем врача.

¶Особые указания

Препарат отпускается по рецепту. Во время лечения следует регулярно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек и у пациентов, принимающих другие гипотензивные средства, во избежание чрезмерного снижения давления. Совместный приём с трициклическими антидепрессантами и некоторыми седативными средствами может усиливать угнетение центральной нервной системы. Вождение транспорта и работа с механизмами в начале терапии требуют осторожности из-за возможной сонливости.

¶Место среди аналогов

Моксонидин выпускается рядом производителей под разными торговыми наименованиями (например, оригинальный препарат «Физиотенз» и многочисленные дженерики). «Моксонидин Велфарм» относится к воспроизведённым препаратам и по действующему веществу, дозировке и форме выпуска сопоставим с другими генерическими версиями. Выбор конкретного торгового наименования определяется врачом и доступностью в аптечной сети; замена одного препарата другим без согласования с врачом не рекомендуется.

¶Условия хранения

Хранят в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре, указанной в инструкции (как правило, не выше 25 °C). Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке; по его истечении препарат применять нельзя.