Моксонидин Медисорб — препарат для лечения гипертонии¶

Моксонидин Медисорб — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является моксонидин. Относится к фармакологической группе агонистов имидазолиновых рецепторов, применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Выпускается российской фармацевтической компанией «Медисорб» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 0,2 мг и 0,4 мг.

¶Действующее вещество

Моксонидин — антигипертензивное средство центрального действия. По химической структуре представляет собой производное имидазолина. Международное непатентованное наименование (МНН) — моксонидин; латинское название — Moxonidinum. Вещество было синтезировано в 1980-х годах и с тех пор применяется в клинической практике как гипотензивный препарат второго ряда, используемый при непереносимости или недостаточной эффективности других классов антигипертензивных средств.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия моксонидина связан со стимуляцией имидазолиновых рецепторов I1, расположенных в ростральной вентролатеральной области продолговатого мозга — структуре, регулирующей тонус симпатической нервной системы. Активация этих рецепторов приводит к снижению симпатической импульсации к периферическим сосудам и почкам, что вызывает:

• снижение общего периферического сосудистого сопротивления;
• уменьшение частоты сердечных сокращений;
• снижение активности ренина в плазме крови;
• задержку натрия и воды в организме в меньшей степени, чем при приёме некоторых других гипотензивных препаратов.

В отличие от клонидина, моксонидин в меньшей степени связывается с α2-адренорецепторами, что снижает выраженность таких побочных эффектов, как седация и сухость во рту. Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение нескольких дней регулярного приёма, и достигает максимума через 2–4 недели терапии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 88 %. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–180 минут. Связь с белками плазмы — около 7 %. Моксонидин частично метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками (около 50–60 % в неизменённом виде). Период полувыведения составляет 2–3 часа, у пациентов с почечной недостаточностью он удлиняется. Это требует коррекции дозы при нарушении функции почек.

¶Показания к применению

Препарат применяется при артериальной гипертензии, преимущественно в случаях, когда другие антигипертензивные средства недостаточно эффективны или плохо переносятся. Возможно применение как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ. Моксонидин может быть предпочтителен у пациентов с метаболическим синдромом, поскольку не ухудшает липидный профиль и не повышает уровень глюкозы в крови.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к моксонидину или компонентам таблетки;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при беременности, эпилепсии, глаукоме, болезни Паркинсона, тяжёлой ишемической болезни сердца.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются сухость во рту, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, нарушения сна. Реже возникают брадикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, кожная сыпь, отёки. При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены с повышением артериального давления, поэтому прекращение терапии проводят постепенно.

¶Особенности препарата «Медисорб»

«Медисорб» — российская фармацевтическая компания, выпускающая воспроизведённые (дженериковые) лекарственные средства. Моксонидин Медисорб является воспроизведённым препаратом по отношению к оригинальному лекарству. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в упаковках по 14, 28 или 60 штук. Условия отпуска из аптек — по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

¶Место в терапии

Моксонидин занимает нишу препаратов второго-третьего ряда в лечении артериальной гипертензии. Он не входит в перечень средств первой линии, к которым относят тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов. Однако при сопутствующей метаболической патологии, инсулинорезистентности или непереносимости других препаратов моксонидин может рассматриваться как рациональный выбор. Наличие дженериковых форм, включая Моксонидин Медисорб, расширяет доступность терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным препаратом.