Моксонидин Канон — антигипертензивный препарат¶

Моксонидин Канон — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является моксонидин. Относится к группе антигипертензивных средств центрального действия, агонистов имидазолиновых рецепторов. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различной дозировки. Препарат производится российской фармацевтической компанией и входит в перечень взаимозаменяемых лекарственных средств.

¶Действующее вещество

Моксонидин — гипотензивное средство, селективный агонист имидазолиновых рецепторов I1-типа, расположенных в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга. Воздействие на эти рецепторы снижает активность симпатической нервной системы, что приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления. В отличие от более ранних препаратов центрального действия (например, клонидина), моксонидин в меньшей степени связывается с α2-адренорецепторами, что снижает выраженность седативного эффекта и сухости во рту.

Международное непатентованное наименование (МНН) — моксонидин. Химическое название — 4-хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-6-метокси-2-метил-5-пиримидинамин. Молекулярная масса — 241,68 г/моль.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Моксонидин стимулирует имидазолиновые рецепторы в центральной нервной системе, что ведёт к угнетению симпатической активности и снижению высвобождения норадреналина. Это сопровождается падением периферического сосудистого сопротивления, снижением частоты сердечных сокращений и уменьшением уровня артериального давления как в покое, так и при физической нагрузке. Препарат также способствует умеренному снижению инсулинорезистентности, что важно для пациентов с метаболическим синдромом и сахарным диабетом 2-го типа.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 88 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–180 минут. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Моксонидин слабо связывается с белками плазмы (около 7 %). Метаболизируется преимущественно в печени. Период полувыведения составляет примерно 2–3 часа. Выводится главным образом почками (около 78 % в виде метаболитов, около 13 % — в неизменённом виде).

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами). Препарат применяется у взрослых пациентов. В ряде случаев рассматривается как средство выбора при непереносимости или недостаточной эффективности других классов антигипертензивных препаратов.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к моксонидину или вспомогательным компонентам;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 50 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются сухость во рту, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, утомляемость. Возможны нарушения сна, тошнота, запор, кожные реакции. В редких случаях наблюдаются брадикардия, ортостатическая гипотензия, отёки, изменения со стороны центральной нервной системы. При резкой отмене препарата возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии, поэтому отмену проводят постепенно.

¶Особенности препарата «Канон»

Моксонидин Канон выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 0,2 мг и 0,4 мг. Препарат зарегистрирован как воспроизведённое (дженерическое) лекарственное средство. Производитель — российская фармацевтическая компания «Канонфарма продакшн». Регистрационное удостоверение выдано Министерством здравоохранения Российской Федерации. Лекарственная форма и дозировки соответствуют оригинальному препарату моксонидина.

¶Режим дозирования

Начальная доза обычно составляет 0,2 мг один раз в сутки (утром). При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 0,4 мг в сутки, разделённых на два приёма, либо принимают однократно. Максимальная суточная доза — 0,6 мг. Дозу подбирает врач индивидуально с учётом тяжести заболевания, сопутствующей патологии и переносимости. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моксонидин может усиливать действие других гипотензивных средств, седативных препаратов, снотворных. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно ослабление гипотензивного эффекта. Совместный приём с бета-адреноблокаторами требует осторожности. Препарат не следует сочетать с алкоголем из-за усиления седативного действия.

¶Место в терапии

Моксонидин занимает нишу среди антигипертензивных препаратов центрального действия. Его преимуществами считаются умеренное влияние на метаболические показатели, отсутствие выраженной тахикардии, относительно низкая частота седативных реакций по сравнению с клонидином. Препарат может применяться у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом и метаболическим синдромом. При этом он не относится к средствам первой линии, которые, согласно современным клиническим рекомендациям, включают ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, тиазидные диуретики и бета-адреноблокаторы.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. По истечении срока годности применение не допускается.