Моксонидин-Акрихин — антигипертензивный препарат¶

Моксонидин-Акрихин — российский лекарственный препарат, антигипертензивное средство центрального действия, действующим веществом которого является моксонидин. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для лечения артериальной гипертензии. Относится к группе агонистов имидазолиновых рецепторов, фармакологически близок к клонидину, но обладает более избирательным механизмом действия и лучшей переносимостью.

¶Действующее вещество

Моксонидин — гипотензивное средство центрального действия, производное имидазолина. Его химическое название — 4-хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-6-метокси-2-метил-5-пиримидинамин. Молекулярная масса составляет около 242 г/моль. Впервые синтезирован в 1980-х годах; в клиническую практику введён в Германии в начале 1990-х под оригинальным торговым наименованием «Физиотенз». Позже появились многочисленные дженерики, в том числе российского производства.

Механизм действия связан со стимуляцией имидазолиновых рецепторов I1 в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга. Это приводит к снижению симпатической активности, уменьшению периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к снижению артериального давления. В отличие от клонидина, моксонидин слабее связывается с α2-адренорецепторами, что объясняет меньшую выраженность седативного эффекта и сухости во рту.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 88 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–180 минут. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Связь с белками плазмы — около 7 %. Метаболизируется преимущественно в печени; основные метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет 2–3 часа, у пациентов с почечной недостаточностью он удлиняется. Выводится главным образом почками (около 78 % в виде метаболитов, около 13 % — в неизменённом виде).

¶Показания и применение

Основное показание — артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление). Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 0,2 мг в сутки с возможным повышением до 0,4 мг. Кратность приёма — один раз в сутки, что повышает приверженность лечению.

Препарат может назначаться пациентам с метаболическим синдромом и сахарным диабетом, поскольку не ухудшает липидный и углеводный обмен. Применение при беременности и в период лактации ограничено; решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к моксонидину или вспомогательным компонентам, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и III степени, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, возраст до 18 лет.

Наиболее частые нежелательные реакции: сухость во рту, головная боль, сонливость, головокружение, астения, утомляемость. Реже возникают брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сна, тошнота, кожная сыпь. При резкой отмене возможно развитие синдрома отмены с повышением давления, поэтому прекращение приёма проводят постепенно.

¶Производитель и форма выпуска

Моксонидин-Акрихин производится фармацевтической компанией «Акрихин» — российским производителем дженериков, основанным в 1936 году. Препарат выпускается в виде таблеток по 0,2 мг и 0,4 мг, покрытых плёночной оболочкой. Упаковки содержат 14, 20, 28 или 30 таблеток в зависимости от модификации. Как и другие дженерики, препарат проходит процедуру подтверждения биоэквивалентности по отношению к оригинальному лекарству.

¶Место среди других препаратов

Моксонидин занимает нишу центральных антигипертензивных средств. Он не является препаратом первой линии по рекомендациям большинства кардиологических сообществ, где приоритет отдаётся диуретикам, ингибиторам АПФ, блокаторам рецепторов ангиотензина II и антагонистам кальция. Однако моксонидин востребован при непереносимости или недостаточной эффективности препаратов первого ряда, а также у пациентов с метаболическими нарушениями.

Среди аналогов — оригинальный «Физиотенз», а также дженерики «Моксонидин», «Моксарел», «Тензотран». Различия между ними касаются в основном производителя и вспомогательных веществ; действующее вещество идентично.

¶Регуляторный статус

В России моксонидин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что предполагает государственное регулирование цен. Отпускается по рецепту врача. Международное непатентованное наименование — моксонидин (moxonidine). Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) — C02AC05.

¶Безопасность и наблюдение

При лечении требуется контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и функции почек. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Не рекомендуется одновременный приём с другими центральными гипотензивными средствами без наблюдения врача. Взаимодействие с трициклическими антидепрессантами может снижать эффект моксонидина, а с седативными средствами — усиливать сонливость.