Моксифлоксацин в офтальмологии¶

Моксифлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов IV поколения. В офтальмологической практике применяется в форме глазных капель в виде раствора концентрацией 0,5 % (5 мг/мл). Основное назначение глазных капель — местное лечение бактериальных инфекций переднего отдела глаза и его придатков: конъюнктивита, блефарита, кератита, ячменя, а также профилактика послеоперационных осложнений при офтальмохирургии.

¶Механизм действия

Моксифлоксацин подавляет активность двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, репарацию и пространственную укладку бактериальной ДНК. Блокировка обоих ферментов приводит к нарушению синтеза ДНК и быстрой гибели микроорганизма. Такое двойное воздействие снижает вероятность формирования устойчивости по сравнению с препаратами более ранних поколений, действующими только на одну мишень.

Действующее вещество относится к фторхинолонам с добавленной метоксигруппой в молекуле (отсюда приставка «мокси-»). Метоксигруппа повышает активность против грамположительных бактерий и уменьшает риск отбора устойчивых штаммов.

¶Спектр активности

Моксифлоксацин активен в отношении широкого круга возбудителей глазных инфекций:

• Грамположительные: Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• Грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (умеренная активность);
• Атипичные: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Препарат сохраняет активность против многих штаммов, устойчивых к более ранним фторхинолонам (ципрофлоксацину, офлоксацину) и к антибиотикам других групп.

¶Показания к применению

Глазные капли моксифлоксацина назначают при:

• бактериальном конъюнктивите;
• блефарите и блефароконъюнктивите;
• кератите и кератоконъюнктивите бактериальной этиологии;
• ячмене и дакриоцистите;
• трахоме (в составе комплексной терапии);
• профилактике инфекционных осложнений в пред- и послеоперационном периоде офтальмологических вмешательств.

При вирусных, грибковых и аллергических поражениях глаз препарат неэффективен, поскольку не действует на возбудителей этих групп.

¶Способ применения

Стандартная схема при бактериальном конъюнктивите: по 1 капле в поражённый глаз 3 раза в сутки в течение 7 дней. При более тяжёлых инфекциях (кератит) режим может быть учащён до 1 капли каждый час в первые сутки с последующим снижением частоты. При профилактике послеоперационных осложнений — по 1 капле 3 раза в сутки в течение нескольких дней до и после операции.

Длительность курса определяет врач; превышение рекомендованных сроков повышает риск развития резистентности микрофлоры.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции при местном применении — преходящее жжение, покалывание, ощущение дискомфорта в глазу, сухость, слезотечение, покраснение конъюнктивы. Реже отмечаются точечный кератит, светобоязнь, снижение остроты зрения, неприятный привкус во рту.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам;
• детский возраст до 1 года (для некоторых торговых форм — до 18 лет при системном применении, однако глазные капли имеют отдельные возрастные ограничения);
• беременность и период лактации — только по строгим показаниям.

При ношении контактных линз их следует снимать перед закапыванием и устанавливать обратно не ранее чем через 15 минут.

¶Особенности и место среди аналогов

Моксифлоксацин относится к фторхинолонам IV поколения, которые превосходят препараты предыдущих поколений (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) по активности против грамположительной флоры и по устойчивости к формированию резистентности. Это делает его препаратом выбора при тяжёлых и осложнённых бактериальных инфекциях глаза, а также при подозрении на устойчивую микрофлору.

В офтальмологии выпускается под различными торговыми наименованиями; действующее вещество — моксифлоксацина гидрохлорид. Форма выпуска — стерильный изотонический раствор во флаконах-капельницах.

¶Меры предосторожности

Препарат предназначен только для местного применения в офтальмологии и не предназначен для инъекций или приёма внутрь. При длительном использовании возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой. При отсутствии улучшения в течение нескольких дней или при усилении симптомов необходимо повторное обращение к офтальмологу для уточнения диагноза и коррекции терапии. Одновременное применение с другими глазными каплями требует интервала не менее 5 минут между инстилляциями.