Моксифлоксацин — антибактериальный препарат¶

Моксифлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов четвёртого поколения. Применяется для лечения ряда бактериальных инфекций дыхательных путей, кожи, мочеполовой системы и некоторых других локализаций. Относится к рецептурным лекарственным средствам; в России и других странах выпускается под различными торговыми наименованиями, одним из которых является «Авелокс».

¶Общие сведения

Моксифлоксацин был разработан в 1990-х годах и относится к так называемым фторхинолонам четвёртого поколения, для которых характерно расширенное действие на грамположительную флору и анаэробные микроорганизмы по сравнению с более ранними представителями группы. Международное непатентованное наименование — моксифлоксацин; в медицинской литературе встречаются также транслитерации и торговые названия. Лекарственные формы включают таблетки для приёма внутрь и раствор для внутривенного введения.

¶Механизм действия

Моксифлоксацин подавляет активность бактериальных ферментов — топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, которые необходимы микроорганизму для репликации, репарации и рекомбинации ДНК. Нарушение этих процессов приводит к гибели бактериальной клетки. Поскольку механизм затрагивает ключевые для жизнедеятельности ферменты, препарат действует бактерицидно — то есть вызывает гибель микроорганизмов, а не только тормозит их размножение.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамположительные микроорганизмы, включая Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (в том числе некоторые метициллинрезистентные штаммы in vitro);
• грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и другие;
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• анаэробные микроорганизмы;
• некоторые внутриклеточные паразиты.

Устойчивость к моксифлоксацину может формироваться, в частности, у Pseudomonas aeruginosa и ряда других микроорганизмов, что учитывается при выборе терапии.

¶Показания к применению

Основные области применения:

Назначение препарата производится врачом; самолечение недопустимо, поскольку требует оценки возбудителя, тяжести состояния и соотношения пользы и риска.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к фторхинолонам, возраст до 18 лет (в связи с влиянием на формирование хрящевой ткани у растущего организма), беременность и период грудного вскармливания, а также некоторые нарушения ритма сердца и тяжёлые заболевания печени. С осторожностью применяют при удлинении интервала QT, у пациентов с эпилепсией и при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций отмечают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея), центральной нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница), изменения со стороны сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT), а также кожные реакции. Ряд фторхинолонов связывают с риском тендинита и разрыва сухожилий, периферической нейропатии и обострения миастении; при появлении подобных симптомов требуется консультация врача.

¶Особые указания и лекарственные взаимодействия

Моксифлоксацин способен взаимодействовать с препаратами, влияющими на интервал QT (антиаритмики, некоторые антипсихотики), что повышает риск нарушений ритма. Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, а также с препаратами железа и цинка снижает всасывание моксифлоксацина из желудочно-кишечного тракта, поэтому между их приёмами выдерживают интервал. Данные о взаимодействии с другими лекарствами уточняются по инструкции и назначению врача.

¶Место в терапии

Моксифлоксацин рассматривается как резервный или альтернативный антибактериальный препарат, применяемый при необходимости охватить широкий спектр возбудителей, включая атипичные и анаэробные. Рациональное использование антибиотиков предполагает назначение по строгим показаниям для ограничения роста резистентности микроорганизмов. В клинических рекомендациях разных стран препарат фигурирует при внебольничной пневмонии, осложнённых инфекциях кожи и ряде других состояний.

¶Регуляторный статус

В Российской Федерации моксифлоксацин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Выпускается в виде таблеток и раствора для инфузий. Торговые наименования различаются у разных производителей; одно и то же действующее вещество может продаваться под несколькими названиями, что важно учитывать во избежание дублирования терапии.

¶Безопасность и контроль

Применение препарата требует врачебного контроля, особенно у пожилых пациентов, лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и нарушениями функции печени или почек. Дозировка и длительность курса определяются индивидуально. Бесконтрольный приём антибиотиков способствует формированию устойчивости бактерий и повышает риск побочных эффектов, поэтому препарат отпускается только по рецепту.