Миорелаксанты: виды и применение¶

Миорелаксанты — группа лекарственных средств, вызывающих снижение тонуса скелетных мышц. Их действие основано на прерывании или ослаблении передачи нервных импульсов от двигательных нейронов к мышечным волокнам либо на угнетении возбудимости самих мышц. Применяются в анестезиологии, неврологии, ортопедии и травматологии. К миорелаксантам не относят средства, снижающие тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитики), хотя в быту их иногда называют «расслабляющими мышцы».

¶История

Первым миорелаксантом стал кураре — яд, получаемый из растений рода Chondrodendron и Strychnos, которым южноамериканские индейцы смазывали наконечники стрел. В 1811 году немецкий химик Бенджамин Броди установил, что кураре действует только при попадании в кровь, а при приёме внутрь безвреден. В 1857 году Клод Бернар доказал, что яд блокирует передачу сигнала в области нервно-мышечного соединения. В 1942 году канадские анестезиологи Гарольд Гриффит и Энид Джонсон впервые применили очищенный кураре (интокострин) для расслабления мышц при хирургической операции, что открыло эру управляемой мышечной релаксации в анестезиологии.

¶Механизм действия

Передача сигнала с нерва на мышцу происходит в нервно-мышечном синапсе. Ацетилхолин, выделяемый окончанием двигательного нейрона, связывается с никотиновыми холинорецепторами на мембране мышечного волокна, что запускает деполяризацию и сокращение. Миорелаксанты вмешиваются в этот процесс на разных этапах:

• блокируют холинорецепторы (недеполяризующие средства);
• вызывают стойкую деполяризацию мембраны (деполяризующие средства);
• угнетают высвобождение ацетилхолина из нервного окончания;
• действуют на центральные структуры, регулирующие мышечный тонус.

¶Классификация

¶Периферические миорелаксанты

Действуют в области нервно-мышечного синапса, вызывая полное обездвиживание мышц.

Эти препараты используются только в условиях стационара, при интубации трахеи и во время операций, поскольку полностью выключают дыхательную мускулатуру.

¶Центральные миорелаксанты

Снижают тонус через воздействие на структуры спинного и головного мозга. Применяются при спастичности, мышечных спазмах и боли в спине:

• баклофен — агонист ГАМК-рецепторов, при спастичности при рассеянном склерозе и травмах спинного мозга;
• тизанидин — альфа-2-агонист, при спастичности и мышечных спазмах;
• толперизон — блокатор натриевых каналов, при повышенном тонусе и спастических состояниях;
• диазепам и другие бензодиазепины — усиливают тормозные ГАМК-процессы, применяются при спазмах и судорогах.

¶Миорелаксанты смешанного и прямого действия

К этой группе относят дантролен, действующий непосредственно на мышечное волокно (блокирует высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума), и средства, влияющие одновременно на центральные и периферические механизмы.

¶Применение

• Анестезиология и реанимация — обеспечение условий для интубации, искусственной вентиляции лёгких, хирургических вмешательств.
• Неврология — лечение спастичности при рассеянном склерозе, детском церебральном параличе, последствиях инсульта и травм спинного мозга.
• Ортопедия и травматология — снятие мышечного спазма при болях в спине, вправление вывихов.
• Терапия — купирование спазмов при неврологических и мышечных заболеваниях.

¶Побочные эффекты и риски

Периферические миорелаксанты могут вызывать угнетение дыхания, падение артериального давления, нарушения сердечного ритма, гиперкалиемию (особенно суксаметоний). Центральные средства чаще дают сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту, тошноту; при длительном приёме возможны лекарственная зависимость (бензодиазепины) и синдром отмены. Дантролен при длительном применении способен поражать печень. Самостоятельный приём миорелаксантов без назначения врача опасен.

¶Правовой статус

Периферические миорелаксанты отпускаются только по рецепту и применяются в медицинских учреждениях. Центральные миорелаксанты также рецептурные; часть из них (бензодиазепины) подлежит предметно-количественному учёту. В спорте некоторые миорелаксанты входят в перечень запрещённых допинг-средств.

¶См. также

• Нервно-мышечное соединение
• Спастичность
• Общая анестезия