Миорелаксанты: виды и применение¶

Миорелаксанты — группа лекарственных средств, которые снижают тонус скелетных мышц и применяются для устранения мышечного спазма, обездвиживания при хирургических операциях и в ряде неврологических состояний. В зависимости от механизма действия они делятся на периферические (недеполяризующие и деполяризующие) и центральные. Первые блокируют передачу сигнала в нервно-мышечном синапсе, вторые действуют на уровне центральной нервной системы, подавляя возбудимость мотонейронов.

¶Механизм действия

Скелетная мышца сокращается под влиянием нервного импульса, который передаётся через нервно-мышечный синапс с помощью медиатора ацетилхолина. Молекула ацетилхолина связывается с никотиновыми рецепторами на мембране мышечного волокна, что запускает деполяризацию и сокращение.

Периферические миорелаксанты вмешиваются именно в этот процесс:

• Недеполяризующие (например, рокуроний, пипекуроний, атракурий) конкурентно блокируют рецепторы, не давая ацетилхолину связаться с ними. Мышца перестаёт получать сигнал и расслабляется.
• Деполяризующие (суксаметоний, он же сукцинилхолин) сначала возбуждают рецептор, вызывая стойкую деполяризацию, из-за чего волокно теряет способность отвечать на повторные импульсы. Препарат применяется для быстрой интубации.

Центральные миорелаксанты (толперизон, тизанидин, баклофен) действуют иначе: они угнетают передачу возбуждения в спинном мозге и стволе головного мозга, снижая патологически повышенный тонус, но не выключая сознание и не влияя на нервно-мышечную передачу напрямую.

¶Классификация

Отдельно выделяют миотропные спазмолитики, которые расслабляют гладкую мускулатуру сосудов, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей. Они не действуют на скелетные мышцы, но в быту их тоже иногда называют «расслабляющими мышцы».

¶Периферические миорелаксанты

Эти средства применяются исключительно в условиях стационара, чаще всего в анестезиологии. Они обеспечивают расслабление мышц при операциях на органах брюшной полости, грудной клетки, при эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции лёгких.

Особенности:

• Рокуроний — недеполяризующий релаксант средней длительности действия, часто используется при плановых операциях.
• Суксаметоний — единственный деполяризующий препарат в широкой практике; действует за 30–60 секунд, но может вызывать мышечные подёргивания и повышение уровня калия в крови.
• Атракурий и цисатракурий — препараты, метаболизм которых не зависит от работы почек и печени, что важно для пациентов с сопутствующими заболеваниями.

Антидотом для недеполяризующих релаксантов служат ингибиторы ацетилхолинэстеразы (неостигмин) и специфический агент сугаммадекс, который быстро связывает и инактивирует рокуроний.

¶Центральные миорелаксанты

Эти препараты назначаются амбулаторно при патологическом мышечном напряжении: болях в спине, мышечно-скелетных спазмах, спастичности после инсульта или травм спинного мозга, рассеянном склерозе.

• Толперизон — снижает возбудимость мотонейронов спинного мозга, применяется при спазмах и мышечных болях. Выпускается в таблетках и растворе для инъекций.
• Тизанидин — агонист альфа-2-адренорецепторов в центральной нервной системе, уменьшает спастичность и мышечные спазмы. Может вызывать сонливость и снижение артериального давления.
• Баклофен — используется при выраженной спастичности, особенно при рассеянном склерозе и травмах спинного мозга. Возможна установка имплантируемой помпы для постоянного введения.
• Диазепам и другие бензодиазепины — обладают центральным миорелаксирующим эффектом, но применяются ограниченно из-за риска зависимости и седации.

¶Показания и ограничения

Миорелаксанты назначают при:

• мышечных спазмах и болях в спине, шее, пояснице;
• спастичности неврологического происхождения;
• подготовке к хирургическим вмешательствам и во время них;
• некоторых заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса мышц (например, детский церебральный паралич).

Ограничения и побочные эффекты зависят от группы. Периферические релаксанты вызывают полное обездвиживание, поэтому применяются только при контроле дыхания. Центральные средства могут приводить к слабости, сонливости, головокружению, снижению давления. Баклофен при резкой отмене способен вызывать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Применение в быту и заблуждения

В аптеках без рецепта иногда продаются миотропные спазмолитики (дротаверин, папаверин), которые расслабляют гладкие мышцы внутренних органов, а не скелетную мускулатуру. Их нередко ошибочно принимают за средства для расслабления мышц спины.

Центральные миорелаксанты отпускаются по рецепту, поскольку требуют подбора дозы и контроля состояния пациента. Самостоятельное применение может привести к усилению слабости, падениям и другим нежелательным эффектам.

¶Историческая справка

Первым недеполяризующим миорелаксантом стал тубокурарин — алкалоид, выделенный из растения кураре, которое коренные народы Южной Америки использовали для отравления стрел. В 1942 году курареподобные вещества впервые применили в анестезиологии для расслабления мышц при операциях. Позже были синтезированы более безопасные препараты с управляемой длительностью действия. Суксаметоний был введён в практику в 1950-х годах и до сих пор остаётся средством выбора для быстрой интубации.