Милдронат как лекарственный препарат¶

Милдронат — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является мельдоний (триметилгидразиния пропионат). Относится к классу кардиопротекторов и средств, нормализующих энергетический метаболизм тканей. Препарат не является витамином: это синтетическое лекарственное средство, зарегистрированное для применения при ряде сердечно-сосудистых и неврологических состояний. В спортивной среде получил известность как средство, повышающее выносливость, что привело к включению мельдония в запрещённый список Всемирного антидопингового агентства (WADA) с 1 января 2016 года.

¶Правовой статус и отличие от витаминов

Милдронат — это рецептурный лекарственный препарат, а не биологически активная добавка и не витамин. Витамины представляют собой группу низкомолекулярных органических соединений, необходимых в малых количествах для нормального обмена веществ и не синтезируемых (или почти не синтезируемых) организмом человека. Мельдоний к витаминам не относится: он не является незаменимым пищевым фактором, не содержится в обычных продуктах питания в значимых количествах и не восполняет витаминную недостаточность.

В России и ряде стран постсоветского пространства препарат зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается по рецепту врача. В США, странах Европейского союза и ряде других государств мельдоний не одобрен для медицинского применения и не входит в национальные фармакопеи. Такое расхождение в регуляторном статусе — одна из причин дискуссий вокруг препарата.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — мельдоний, синтезированный в 1970-х годах в Институте органического синтеза Латвийской АН (тогда — в составе СССР). Его структурным аналогом является карнитин — вещество, участвующее в транспорте жирных кислот в митохондрии.

Механизм действия связывают с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и переключает энергетический обмен с окисления жирных кислот на окисление глюкозы. При недостатке кислорода (ишемии) такой сдвиг оценивается как более выгодный, поскольку окисление глюкозы требует меньше кислорода на единицу энергии. Одновременно в организме накапливается гамма-бутиробетаин, обладающий, по данным производителя, сосудорасширяющим действием.

Следует отметить, что часть независимых исследователей ставит под сомнение клиническую значимость этих эффектов и указывает на ограниченность доказательной базы. Большая часть публикаций о мельдонии выполнена в странах, где препарат зарегистрирован, и не всегда соответствует современным стандартам доказательной медицины.

¶Показания к применению

В инструкциях, одобренных в России и некоторых других странах, милдронат указан при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца, включая инфаркт миокарда в составе комплексной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушения мозгового кровообращения, в том числе в восстановительном периоде после инсульта;
• дисгормональная кардиомиопатия;
• сниженная работоспособность и повышенные физические нагрузки;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме.

Формы выпуска — капсулы и раствор для инъекций. Курс и дозировку определяет врач; самолечение не рекомендуется.

¶Допинговый аспект

Мельдоний приобрёл широкую известность в 2016 году, когда WADA включило его в список запрещённых субстанций (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма). Основанием послужили данные о его использовании спортсменами для повышения выносливости и ускорения восстановления. После введения запрета были зафиксированы десятки положительных допинг-проб, в том числе среди российских спортсменов.

Показательны различия в выведении препарата: период полувыведения мельдония из организма может достигать нескольких месяцев, поэтому следовые количества обнаруживаются спустя длительное время после последнего приёма. Это обстоятельство породило дискуссии о том, насколько справедливо наказывать спортсменов за приём средства, которое в их стране продаётся в аптеке без явных ограничений.

¶Побочные эффекты и безопасность

К возможным нежелательным реакциям относят:

• диспепсические явления (тошнота, сухость во рту, изжога);
• головную боль, головокружение;
• тахикардию, колебания артериального давления;
• возбуждение, бессонницу;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Препарат противопоказан при повышенном внутричерепном давлении, при нарушениях венозного оттока, при беременности и в период лактации, а также детям до 18 лет (в некоторых инструкциях — до 16 лет). С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек.

¶Дискуссия о доказательности

Ключевой вопрос, вокруг которого ведутся споры, — насколько польза мельдония подтверждена качественными клиническими исследованиями. Сторонники препарата ссылаются на многолетний опыт применения в кардиологии и неврологии в ряде стран. Критики указывают на отсутствие крупных рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний, соответствующих современным международным требованиям, и на то, что препарат не одобрен регуляторами США и ЕС.

Таким образом, с точки зрения формальной классификации милдронат — это лекарственное средство (кардиопротектор и метаболический корректор), а не витамин. Его статус в разных странах различается, а вопрос о степени доказанности терапевтического эффекта остаётся предметом научной полемики.