Метронидазол: вагинальное применение¶

Метронидазол вагинальный — лекарственная форма метронидазола, предназначенная для интравагинального введения и применяемая преимущественно для лечения бактериального вагиноза и некоторых инфекций, вызванных простейшими. Представляет собой антибактериальный и противопротозойный препарат из группы нитроимидазолов, выпускаемый в виде вагинальных таблеток, свечей (суппозиториев) и геля. Действующее вещество подавляет жизнедеятельность анаэробных микроорганизмов и простейших непосредственно в очаге инфекции, что позволяет снизить системную нагрузку на организм по сравнению с пероральным приёмом.

¶Действующее вещество

Метронидазол — синтетическое производное нитроимидазола, известное с 1959 года. Его молекула содержит нитрогруппу, которая в анаэробных условиях восстанавливается внутри микробной клетки, образуя токсичные для микроорганизма метаболиты. Эти метаболиты повреждают ДНК и нарушают синтез нуклеиновых кислот, что приводит к гибели чувствительных клеток.

Препарат активен в отношении:

• анаэробных бактерий — Bacteroides, Clostridium, Gardnerella vaginalis, Fusobacterium, Peptostreptococcus;
• простейших — Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis;
• некоторых микроаэрофильных микроорганизмов, включая Mobiluncus.

Механизм селективной токсичности основан на том, что восстановление нитрогруппы происходит только в условиях низкого содержания кислорода, характерных для анаэробов и для влагалищной среды при дисбиозе. Клетки человека в таких условиях метаболиты не образуют, поэтому препарат относительно избирателен.

¶Лекарственные формы

Вагинальные формы метронидазола выпускаются в нескольких видах:

Помимо интравагинальных форм, метронидазол существует в виде таблеток для приёма внутрь, растворов для внутривенного введения и наружных средств для кожи. Выбор формы определяется локализацией и характером инфекции.

¶Показания

Основное показание для вагинальных форм — бактериальный вагиноз, состояние, при котором нарушается нормальный состав влагалищной микрофлоры и происходит замещение лактобактерий анаэробными микроорганизмами, прежде всего Gardnerella vaginalis. Характерные признаки — жидкие выделения с неприятным запахом, повышение pH влагалищного содержимого, наличие «ключевых клеток» при микроскопии.

Другие показания:

• трихомониаз влагалища (часто в сочетании с системным приёмом препарата);
• неспецифический вагинит, вызванный анаэробной флорой;
• подготовка к гинекологическим вмешательствам при риске анаэробной инфекции.

При трихомониазе, как правило, требуется одновременное лечение обоих половых партнёров, причём предпочтение нередко отдают системной форме, поскольку вагинальное применение не всегда обеспечивает элиминацию возбудителя из уретральных и парауретральных очагов.

¶Способ применения и схема

Вагинальные таблетки и суппозитории вводят глубоко во влагалище, обычно один раз в сутки, желательно перед сном. Курс при бактериальном вагинозе составляет, в зависимости от формы и инструкции производителя, от 5 до 7 дней. Гель наносят с помощью специального аппликатора.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов, поскольку препарат может снижать эффективность барьерных средств защиты (латексных презервативов и диафрагм). Менструация не является абсолютным противопоказанием, но может затруднять введение и удержание формы во влагалище.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При интравагинальном применении часть препарата всё же всасывается в системный кровоток, поэтому возможны как местные, так и общие реакции.

Местные реакции:

• жжение, зуд, раздражение слизистой влагалища;
• дискомфорт при введении;
• усиление или изменение характера выделений.

Системные реакции (при значительном всасывании):

• тошнота, металлический привкус во рту, снижение аппетита;
• головная боль, головокружение;
• редко — изменения картины крови, аллергические реакции.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к метронидазолу и другим нитроимидазолам, первый триместр беременности (при необходимости применения требуется оценка врачом), а также некоторые заболевания центральной нервной системы. В период лактации при необходимости лечения кормление может быть приостановлено по решению врача.

¶Взаимодействия и особые указания

Метронидазол взаимодействует с рядом лекарств и веществ:

• алкоголь — при одновременном приёме возможна дисульфирамоподобная реакция (тошнота, тахикардия, покраснение кожи), поэтому в период лечения и в течение суток после его окончания употребление спиртного не рекомендуется;
• антикоагулянты (варфарин) — усиливается их действие, требуется контроль свёртываемости;
• дисульфирам — повышается риск неврологических нарушений;
• литий — возможно повышение его концентрации в крови.

Следует учитывать, что вагинальные формы метронидазола могут снижать надёжность латексных барьерных средств. При отсутствии эффекта после курса лечения необходимо повторное обследование, поскольку устойчивость микроорганизмов или иная природа инфекции требуют пересмотра терапии.

¶Значение и ограничения

Вагинальный метронидазол остаётся одним из базовых средств терапии бактериального вагиноза благодаря доказанной эффективности, доступности и относительно узкому спектру действия, который мало затрагивает лактобактерии. Вместе с тем рецидивы заболевания после курса лечения встречаются часто, что связывают с сохранением биоплёнок на эпителии и недостаточным восстановлением нормальной микрофлоры. Это делает актуальным сочетание антимикробной терапии с последующим восстановлением лактобациллярной среды.

Отдельного внимания требует проблема антимикробной резистентности: бесконтрольное применение нитроимидазолов способствует отбору устойчивых штаммов, поэтому препарат должен использоваться по назначению врача и в рекомендованных дозах.