Метронидазол в форме мази¶

Метронидазол — синтетический антибактериальный и противопротозойный препарат группы нитроимидазолов, производное 5-нитроимидазола. В дерматологической практике применяется в виде мази и геля для наружного использования; такие формы предназначены для местной терапии угревой сыпи, розацеа и некоторых инфекционных поражений кожи. Действующее вещество подавляет жизнедеятельность анаэробных бактерий и простейших, а также обладает противовоспалительным эффектом при нанесении на кожу.

¶Действующее вещество и механизм действия

Метронидазол был синтезирован в 1950-х годах во Франции и первоначально применялся для лечения трихомониаза. Химически это 2-(2-метил-5-нитро-1H-имидазол-1-ил)этанол. Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки: в анаэробных условиях образуются активные метаболиты, которые повреждают ДНК микроорганизма и блокируют синтез нуклеиновых кислот. Это приводит к гибели чувствительных клеток.

Препарат активен в отношении:

• анаэробных бактерий (Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium, Peptostreptococcus);
• простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis);
• грамположительных анаэробных кокков;
• некоторых штаммов Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

К аэробным микроорганизмам и грибам метронидазол не активен. При наружном применении часть вещества проникает в эпидермис и создаёт локальную концентрацию, достаточную для подавления чувствительной микрофлоры; системная абсорбция при нанесении на неповреждённую кожу незначительна.

¶Формы выпуска

Метронидазол для наружного применения выпускается в нескольких видах:

Мазь обычно содержит 10 мг метронидазола на 1 г основы. Помимо монопрепаратов, существуют комбинированные средства, где метронидазол сочетается с антибиотиками (например, с клиндамицином) или с противогрибковыми компонентами.

¶От чего применяется

Наружные формы метронидазола применяют преимущественно при заболеваниях кожи, связанных с воспалением и размножением анаэробной микрофлоры.

Угревая сыпь (акне). Метронидазол входит в число средств для лечения воспалительных форм акне лёгкой и средней степени. Он подавляет рост Cutibacterium acnes (ранее Propionibacterium acnes) и уменьшает воспалительную реакцию в области сальных желез. Часто назначается в комбинации с другими наружными препаратами.

Розацеа. Это основное дерматологическое показание. Заболевание проявляется покраснением лица, папулами и пустулами. Метронидазол уменьшает воспаление и количество высыпаний, хотя не устраняет сосудистый компонент. Курс обычно длится от 6 до 12 недель.

Бактериальный вагиноз — при использовании вагинальных форм, а не мази.

Инфекционные поражения кожи и раны. В ряде случаев применяется при трофических язвах и пролежнях с анаэробной микрофлорой, однако здесь чаще используют системные формы.

Демодекоз. Иногда назначается при клещевой инвазии кожи, хотя основными средствами остаются другие препараты.

Мазь не применяется для лечения системных инфекций и не заменяет пероральные или внутривенные формы метронидазола.

¶Способ применения и режим

Мазь наносят тонким слоем на предварительно очищенную и сухую кожу поражённого участка. Частота — один или два раза в сутки, в зависимости от назначения врача. Длительность курса при розацеа составляет в среднем 9–12 недель, при акне — до нескольких месяцев. Улучшение обычно заметно через 3–4 недели, но полный эффект развивается постепенно.

Перед нанесением следует избегать контакта с глазами и слизистыми оболочками. При случайном попадании участок промывают водой.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Местные реакции при наружном применении встречаются нечасто и включают:

• сухость и шелушение кожи;
• жжение и покалывание в месте нанесения;
• покраснение, реже — контактный дерматит;
• слезотечение при попадании вблизи глаз.

Системные побочные эффекты (тошнота, металлический привкус, головная боль) при наружном применении практически не возникают из-за низкой абсорбции.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам основы;
• первый триместр беременности (по назначению врача);
• детский возраст — с осторожностью, согласно инструкции конкретного препарата.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача. Во время лечения наружными формами употребление алкоголя не рекомендовано, поскольку метронидазол взаимодействует с этанолом даже в малых системных дозах.

¶Взаимодействия и особенности

При наружном применении клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны. Однако при одновременном использовании с варфарином и другими антикоагулянтами требуется осторожность из-за потенциального усиления их эффекта. Метронидазол может повышать концентрацию лития в крови при системном применении.

Не следует наносить мазь на обширные участки кожи без консультации врача. При отсутствии эффекта в течение нескольких недель необходимо пересмотреть терапию.

¶Место в терапии

Метронидазол в форме мази — доступное и относительно безопасное средство для местного лечения воспалительных заболеваний кожи. Его основная ниша — розацеа и акне. Препарат не является самостоятельным решением при тяжёлых формах заболеваний и обычно входит в комплексную схему, включающую уход за кожей, фотозащиту и при необходимости системные препараты. Назначение и отмена лечения должны проводиться врачом-дерматологом.