Метродексан как лекарственное средство¶

Метродексан — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества метронидазола, относящегося к группе нитроимидазолов. Применяется преимущественно как антибактериальное и противопротозойное средство, активное в отношении анаэробных микроорганизмов и ряда простейших. Выпускается в форме раствора для инфузий (внутривенного введения). Название «метродексан» встречается в фармакопейных и справочных перечнях ряда стран постсоветского пространства и используется как синоним инфузионных форм метронидазола.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет метронидазол — синтетическое производное нитроимидазола. Это кристаллический порошок белого или слегка желтоватого цвета, умеренно растворимый в воде, хорошо — в органических растворителях. Молекулярная масса соединения — около 171 г/моль. В инфузионных формах вещество присутствует в виде раствора с концентрацией, как правило, 5 мг/мл (0,5 %), что соответствует 500 мг действующего вещества во флаконе объёмом 100 мл.

Метронидазол был синтезирован в 1950-х годах во Франции в ходе исследований нитрогетероциклических соединений. Изначально его изучали как средство против трихомонад, а позднее обнаружили широкую активность в отношении анаэробных бактерий.

¶Механизм действия

Метронидазол является пролекарством: сам по себе он малоактивен, но в анаэробных условиях восстанавливается внутри микробной клетки. Нитрогруппа молекулы подвергается восстановлению, образуя реактивные промежуточные соединения, которые повреждают ДНК микроорганизма и подавляют его синтез. Поскольку восстановление происходит только в отсутствие кислорода, препарат избирательно действует на анаэробные и микроаэрофильные возбудители, не затрагивая аэробную микрофлору.

К метронидазолу чувствительны:

• анаэробные грамотрицательные бактерии, включая бактероиды;
• анаэробные грамположительные палочки и кокки;
• простейшие — трихомонады, амёбы, лямблии;
• некоторые микроаэрофильные микроорганизмы.

Устойчивость к препарату развивается редко, но описана у отдельных штаммов.

¶Показания к применению

Инфузионная форма (в том числе под наименованием «метродексан») применяется в случаях, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение концентрации в крови. Основные показания:

• анаэробные инфекции различной локализации — брюшной полости, малого таза, кожи и мягких тканей;
• инфекции центральной нервной системы, включая абсцесс мозга;
• профилактика послеоперационных анаэробных осложнений;
• трихомониаз, амёбиаз, лямблиоз при тяжёлом течении;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения метронидазол хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывание с белками плазмы невелико — около 10–20 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, частично в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет примерно 6–8 часов, при нарушении функции печени он удлиняется.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяют при повышенной индивидуальной чувствительности к нитроимидазолам, в первом триместре беременности, при тяжёлых поражениях центральной нервной системы. С осторожностью назначают при печёночной недостаточности и заболеваниях крови.

Среди нежелательных реакций отмечают:

• тошноту, металлический привкус во рту, снижение аппетита;
• головную боль, головокружение;
• нарушения со стороны крови (лейкопения);
• аллергические реакции.

При приёме метронидазола недопустимо употребление алкоголя — возможна дисульфирамоподобная реакция с выраженной интоксикацией.

¶Особенности и меры предосторожности

Метронидазол взаимодействует с антикоагулянтами, усиливая их эффект, и с некоторыми противосудорожными средствами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом. Инфузионный раствор вводится медленно, под контролем состояния пациента; при длительной терапии рекомендуется периодический контроль картины крови и функции печени.

¶Место в терапии

Инфузионные формы метронидазола, включая метродексан, занимают устойчивое положение в клинической практике как доступное средство для лечения анаэробных и протозойных инфекций. Их применяют в стационарных условиях, когда требуется парентеральное введение. Широкое распространение препарата связано с низкой стоимостью, доказанной эффективностью и удобством дозирования, а также с наличием как пероральных, так и внутривенных лекарственных форм одного и того же действующего вещества.