Метопролол ретард-Акрихин¶

Метопролол ретард-Акрихин — лекарственный препарат на основе метопролола тартрата, выпускаемый российской фармацевтической компанией «Акрихин» в форме таблеток пролонгированного (замедленного) действия. Относится к группе кардиоселективных бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности и применяется преимущественно при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения и нарушениях сердечного ритма.

¶Состав и действующее вещество

Действующее вещество препарата — метопролола тартрат. Это соль метопролола, относящегося к классу бета-адреноблокаторов. Метопролол был синтезирован в 1969 году в Швеции, в компании Hässle (позднее вошла в состав Astra), и стал одним из первых кардиоселективных бета-блокаторов, внедрённых в клиническую практику. Международное непатентованное наименование — метопролол (metoprolol).

В состав таблеток входят также вспомогательные вещества: наполнители, связующие, скользящие и компоненты, обеспечивающие замедленное высвобождение действующего вещества. Точный состав вспомогательных компонентов определяется производителем и указывается в инструкции по медицинскому применению.

¶Механизм действия

Метопролол избирательно блокирует бета-1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению силы сердечных сокращений и, как следствие, к снижению потребности миокарда в кислороде. Одновременно уменьшается сердечный выброс и активность ренина в плазме крови, что способствует снижению артериального давления.

Кардиоселективность означает, что в терапевтических дозах препарат в меньшей степени влияет на бета-2-адренорецепторы бронхов и периферических сосудов, чем неселективные бета-блокаторы. Тем не менее при превышении доз селективность частично утрачивается.

¶Пролонгированная форма

Форма «ретард» обеспечивает замедленное высвобождение метопролола тартрата из таблетки. Это позволяет:

• поддерживать более стабильную концентрацию препарата в крови в течение суток;
• сократить кратность приёма до одного раза в сутки (в зависимости от дозировки и назначения врача);
• уменьшить выраженность пиковых колебаний концентрации, что может снижать частоту некоторых побочных эффектов.

Следует учитывать, что метопролола тартрат в пролонгированных формах отличается от метопролола сукцината — другой соли, применяемой в оригинальных препаратах с контролируемым высвобождением. Эти формы не всегда взаимозаменяемы в соотношении 1:1, поэтому переход между ними должен осуществляться под контролем врача.

¶Показания к применению

Согласно типовой инструкции, препараты метопролола тартрата применяются при:

• артериальной гипертензии (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• ишемической болезни сердца, стенокардии напряжения;
• нарушениях сердечного ритма, включая наджелудочковые тахиаритмии, желудочковые нарушения ритма;
• вторичной профилактике после перенесённого инфаркта миокарда;
• некоторых формах функциональных нарушений сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией.

Конкретные показания и режим дозирования определяются лечащим врачом.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К типичным противопоказаниям для метопролола относятся:

• выраженная брадикардия (чрезмерно редкий пульс);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• бронхиальная астма и выраженный бронхоспазм (в связи с возможной потерей селективности);
• период беременности и грудного вскармливания — по строгим показаниям.

Препарат назначается с осторожностью при сахарном диабете (возможно маскирование симптомов гипогликемии), заболеваниях печени, тиреотоксикозе, псориазе, у пациентов пожилого возраста. Резкая отмена бета-блокаторов может вызвать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции включают:

Выраженность побочных эффектов обычно зависит от дозы и индивидуальной чувствительности.

¶Производитель и формы выпуска

«Акрихин» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1936 году, со производственной площадкой в городе Старая Купавна Московской области. Предприятие выпускает широкий спектр дженериковых препаратов, в том числе кардиологического профиля. Метопролол ретард-Акрихин поставляется в виде таблеток пролонгированного действия в различных дозировках (например, 25, 50, 100 и 200 мг — в зависимости от модификации), упакованных в контурные ячейковые упаковки.

¶Правовой статус и обращение

Метопролол относится к рецептурным лекарственным средствам. В России он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что предполагает государственное регулирование цен на соответствующие позиции. Как и другие бета-адреноблокаторы, препарат отпускается только по назначению врача.

¶Место в терапии

Метопролол входит в число наиболее изученных и широко применяемых бета-адреноблокаторов. В клинических рекомендациях по лечению артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца бета-блокаторы рассматриваются как один из основных классов антигипертензивных и антиангинальных средств. Дженериковые препараты, включая Метопролол ретард-Акрихин, обеспечивают доступность терапии при сопоставимом профиле эффективности и безопасности с оригинальными лекарственными средствами, что подтверждается процедурой оценки биоэквивалентности.