Метопролол Альфактив — кардиоселективный бета-блокатор¶

Метопролол Альфактив — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является метопролол (в форме тартрата). Относится к фармакологической группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, нарушений сердечного ритма, а также при хронической сердечной недостаточности и в составе комплексной терапии после инфаркта миокарда. Препарат производится рядом фармацевтических компаний и относится к группе дженериков — воспроизведённых лекарственных средств, содержащих то же действующее вещество, что и оригинальный препарат.

¶Действующее вещество

Метопролол был синтезирован в 1969 году шведским фармакологом Бенгтом Абладом в лабораториях компании Hässle (позднее вошедшей в состав Astra). Это один из первых кардиоселективных бета-адреноблокаторов, получивших широкое клиническое применение. Метопролол избирательно блокирует бета-1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде, что отличает его от неселективных бета-блокаторов, действующих также на бета-2-рецепторы бронхов и сосудов.

Существуют две основные солевые формы метопролола:

• метопролола тартрат — соль с короткой продолжительностью действия, применяемая в обычных таблетках (в том числе в составе препарата Метопролол Альфактив);
• метопролола сукцинат — соль пролонгированного действия для таблеток с замедленным высвобождением.

Метопролол Альфактив содержит именно тартрат, что определяет его фармакокинетический профиль.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия основан на конкурентном блокировании бета-1-адренорецепторов. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению силы сердечных сокращений, снижению сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде. Кроме того, препарат уменьшает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы за счёт блокады бета-1-рецепторов юкстагломерулярного аппарата почек, что способствует снижению артериального давления.

Кардиоселективность метопролола дозозависима: в низких и средних дозах он действует преимущественно на сердце, тогда как в высоких дозах селективность частично утрачивается.

После приёма внутрь метопролол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 40–50 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет 3–7 часов. Препарат метаболизируется в печени ферментом CYP2D6, что обусловливает возможность лекарственных взаимодействий. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Метопролола тартрат применяется при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
• нарушения сердечного ритма: наджелудочковые тахиаритмии, желудочковые экстрасистолы, тахикардия;
• вторичная профилактика после перенесённого инфаркта миокарда;
• функциональные расстройства сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• профилактика приступов мигрени;
• тиреотоксикоз (в составе комплексной терапии);
• тревожные состояния с вегетативными проявлениями (в отдельных случаях).

При хронической сердечной недостаточности применяются, как правило, пролонгированные формы (сукцинат), а не тартрат.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синоатриальной блокаде, синдроме слабости синусового узла, кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжёлой артериальной гипотензии, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, бронхиальной астме и тяжёлых обструктивных заболеваниях лёгких.

Осторожность требуется при сахарном диабете (метопролол может маскировать симптомы гипогликемии), при нарушениях функции печени и почек, при псориазе, депрессивных состояниях, феохромоцитоме.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются утомляемость, головокружение, головная боль, брадикардия, снижение артериального давления, похолодание конечностей, нарушения сна, тошнота. Возможны бронхоспазм (при превышении терапевтических доз), депрессия, снижение либидо, кожные реакции. При резкой отмене препарата после длительного приёма возможно развитие синдрома отмены — усиление стенокардии, повышение давления, тахикардия, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Лекарственные взаимодействия

Метопролол взаимодействует с рядом препаратов:

¶Особенности препарата Альфактив

Метопролол Альфактив выпускается в форме таблеток с различной дозировкой (обычно 25, 50 и 100 мг). Как и другие дженерики, он содержит то же активное вещество, что и оригинальный препарат, и должен проходить процедуру подтверждения биоэквивалентности. Взаимозаменяемость воспроизведённых препаратов метопролола определяется регуляторными органами на основании данных о терапевтической эквивалентности. Назначение, подбор дозы и отмена препарата осуществляются только врачом; самостоятельное изменение схемы лечения недопустимо.