Метоклопрамид: противорвотное средство и применение¶

Метоклопрамид — лекарственное средство из группы противорвотных препаратов, относящееся к прокинетикам и антагонистам дофаминовых рецепторов. Применяется главным образом для устранения тошноты и рвоты различного происхождения, а также при нарушениях моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; инъекционная форма используется, когда приём препарата внутрь невозможен, например при выраженной рвоте.

¶Общие сведения

Метоклопрамид был синтезирован в 1960-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из наиболее распространённых противорвотных препаратов. Международное непатентованное наименование — метоклопрамид; известны торговые названия, среди которых «Церукал» и «Реглан». По классификации АТХ относится к группе A03FA01 (стимуляторы перистальтики). В ряде стран отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Действие метоклопрамида связано с блокированием дофаминовых рецепторов D2 в триггерной зоне рвотного центра головного мозга и в желудочно-кишечном тракте. Дополнительно препарат проявляет слабую серотонинергическую активность и блокирует рецепторы 5-HT3, что усиливает противорвотный эффект.

Основные эффекты:

• подавление тошноты и рвоты центрального и периферического происхождения;
• ускорение опорожнения желудка;
• повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера;
• стимуляция перистальтики верхних отделов кишечника.

Благодаря сочетанию центрального и периферического действия метоклопрамид относят к прокинетикам — средствам, нормализующим двигательную функцию желудка и кишечника.

¶Показания к применению

Инъекционная форма («уколы») применяется в ситуациях, когда требуется быстрое действие или приём таблеток затруднён:

• тошнота и рвота при гастроэнтерите, интоксикациях, укачивании;
• рвота после операций и в послеоперационном периоде;
• тошнота на фоне химиотерапии и лучевой терапии (в составе комплексной терапии);
• диабетический гастропарез;
• рефлюкс-эзофагит и функциональная диспепсия;
• подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно; дозировку подбирает врач с учётом возраста, массы тела и состояния пациента.

¶Способ применения и дозировка

Для взрослых обычная разовая доза при инъекционном введении составляет 10 мг; при необходимости введение повторяют до трёх раз в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых обычно не превышает 30 мг. Курс лечения, как правило, ограничивают несколькими днями, поскольку при длительном приёме возрастает риск побочных эффектов.

У детей доза рассчитывается по массе тела, а применение ограничено определёнными возрастными рамками. Для пожилых пациентов и при нарушениях функции почек дозу снижают.

¶Противопоказания

Метоклопрамид не применяют при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• кровотечениях из желудочно-кишечного тракта;
• механической кишечной непроходимости;
• перфорации стенки желудка или кишечника;
• феохромоцитоме;
• эпилепсии и других судорожных состояниях;
• болезни Паркинсона;
• беременности (в первом триместре) и в период грудного вскармливания.

Ограничения касаются пациентов с печёночной и почечной недостаточностью, а также лиц, управляющих транспортом, поскольку препарат может вызывать сонливость.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, утомляемость, головная боль;
• головокружение, беспокойство;
• сухость во рту, диарея или запор;
• снижение артериального давления.

При длительном или бесконтрольном применении, особенно у детей и пожилых, возможно развитие экстрапирамидных нарушений — мышечной скованности, тремора, непроизвольных движений. Эти состояния требуют отмены препарата и обращения к врачу. Редко отмечаются гиперпролактинемия и связанные с ней нарушения.

¶Взаимодействие с другими средствами

Метоклопрамид усиливает действие седативных средств и алкоголя, что повышает риск угнетения центральной нервной системы. Он может изменять всасывание других лекарств: ускорять всасывание одних и замедлять — других. Одновременное применение с антипсихотиками увеличивает вероятность экстрапирамидных расстройств. Сочетание с опиоидными анальгетиками ослабляет прокинетический эффект.

¶Особые указания

Инъекции метоклопрамида проводят только по назначению медицинского работника. Самостоятельное введение препарата, особенно при неясной причине тошноты, недопустимо: рвота может быть симптомом серьёзных состояний — аппендицита, кишечной непроходимости, черепно-мозговой травмы, отравления. В таких случаях подавление рвоты затрудняет диагностику.

При появлении непроизвольных движений, выраженной слабости или аллергических реакций препарат отменяют и обращаются за медицинской помощью. Не следует превышать рекомендованные дозы и длительность курса.

¶Место в терапии

Метоклопрамид остаётся доступным и широко используемым противорвотным средством, однако в современной практике при ряде состояний его вытесняют препараты других групп — антагонисты 5-HT3-рецепторов (например, ондансетрон) при тошноте, вызванной химиотерапией. Выбор средства определяется причиной симптома, сопутствующими заболеваниями и переносимостью. Решение о применении инъекционной формы принимает врач.