Метформин при сахарном диабете¶

Метформин (торговое название «Глюкофаж») — пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, применяемый для лечения сахарного диабета 2-го типа. Действующее вещество снижает уровень глюкозы в крови преимущественно за счёт уменьшения продукции глюкозы печенью и повышения чувствительности тканей к инсулину. Метформин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и входит в рекомендации Всемирной организации здравоохранения как базовое средство терапии диабета 2-го типа.

¶Действующее вещество и торговые названия

Международное непатентованное наименование — метформина гидрохлорид. «Глюкофаж» — один из оригинальных брендов, выпускаемых французской компанией Merck (в России препарат зарегистрирован под этим названием). Существуют и другие торговые марки: «Сиофор», «Метфогамма», «Форметин», а также многочисленные дженерики. Метформин выпускается в виде таблеток по 500, 850 и 1000 мг, включая формы пролонгированного действия.

¶Механизм действия

Метформин относится к бигуанидам и не является производным сульфонилуреи. Его действие не связано со стимуляцией секреции инсулина поджелудочной железой, поэтому препарат не вызывает гипогликемии при монотерапии. Основные эффекты:

• подавление глюконеогенеза в печени — главный механизм снижения уровня глюкозы;
• повышение чувствительности периферических тканей (мышц, жировой ткани) к инсулину;
• замедление всасывания глюкозы в кишечнике;
• снижение аппетита и некоторое уменьшение массы тела.

Препарат активирует фермент АМФ-активируемую протеинкиназу, что влияет на липидный и углеводный обмен.

¶Показания к применению

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают достаточного контроля гликемии. Метформин применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами (сульфонилуреей, ингибиторами ДПП-4, препаратами инсулина). Реже назначается при предиабете и при синдроме поликистозных яичников.

¶Режим дозирования

Лечение начинают с минимальной дозы — обычно 500 мг один или два раза в сутки во время или после еды. Дозу постепенно увеличивают, ориентируясь на уровень глюкозы крови, до максимальной суточной 2000–3000 мг. При переходе на формы пролонгированного действия дозировку подбирают индивидуально. Препарат принимают длительно, не прекращая приём самостоятельно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, металлический привкус во рту, снижение аппетита. Они обычно ослабевают при постепенном повышении дозы и приёме вместе с пищей.

Редкое, но опасное осложнение — лактоацидоз (накопление молочной кислоты), возникающий при нарушении функции почек, печени, при злоупотреблении алкоголем, тяжёлых инфекциях и гипоксии. Противопоказания включают:

• почечную недостаточность и снижение скорости клубочковой фильтрации ниже допустимого порога;
• острые состояния с риском гипоксии (инфаркт, сепсис, обезвоживание);
• тяжёлые заболевания печени;
• беременность и период грудного вскармливания (по согласованию с врачом);
• повышенную индивидуальную чувствительность.

Перед хирургическими вмешательствами и при введении контрастных веществ приём препарата временно прекращают.

¶Особенности и значение

Метформин — один из наиболее изученных сахароснижающих препаратов. Крупные исследования показали его эффективность в снижении уровня глюкозы и положительное влияние на сердечно-сосудистый прогноз у пациентов с диабетом 2-го типа. Препарат недорог, доступен в виде дженериков и потому широко применяется в клинической практике, в том числе в развивающихся странах.

Важно, что метформин не заменяет диету и физическую активность, а дополняет их. Самолечение недопустимо: дозу и необходимость приёма определяет врач по результатам анализов (глюкоза крови, гликированный гемоглобин, функция почек). Пациентам следует регулярно контролировать показатели и сообщать врачу о новых симптомах.

¶Место в терапии диабета

Согласно современным клиническим рекомендациям, метформин остаётся препаратом первой линии при сахарном диабете 2-го типа при отсутствии противопоказаний. При недостаточном эффекте монотерапии к нему добавляют другие средства или инсулин. Такой ступенчатый подход позволяет индивидуально подбирать лечение и поддерживать целевой уровень гликемии.