Месалазин в ректальных формах¶

Месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) — противовоспалительное лекарственное средство из группы аминосалицилатов, применяемое преимущественно для лечения воспалительных заболеваний кишечника. В ректальных формах — суппозиториях (свечах), клизмах и пене — препарат используется при дистальных поражениях толстой кишки. Выпускается под международным непатентованным наименованием «месалазин» и рядом торговых названий.

¶Фармакологические свойства

Месалазин является действующим метаболитом сульфасалазина. Его терапевтический эффект связан с локальным воздействием на слизистую оболочку кишки: препарат ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, подавляет активность нейтрофилов и снижает продукцию провоспалительных цитокинов. В отличие от системных глюкокортикостероидов, месалазин действует преимущественно в просвете и стенке кишечника, что снижает частоту системных побочных эффектов.

При ректальном введении значительная часть дозы остаётся в прямой и сигмовидной кишке, а системная абсорбция невелика. Это делает суппозитории предпочтительной формой при поражении прямой кишки, тогда как для более проксимальных отделов применяют клизмы или пероральные формы.

¶Формы выпуска

Суппозитории выпускаются в виде торпедовидных свечей белого или слегка желтоватого цвета; вспомогательными веществами обычно служат твёрдый жир и другие липофильные основы.

¶Показания

Основные показания к применению ректальных форм:

• лёгкая и среднетяжёлая форма язвенного колита с поражением прямой и дистальных отделов толстой кишки;
• поддержание ремиссии после достигнутого улучшения;
• проктит и проктосигмоидит различной этиологии (в рамках воспалительных заболеваний кишечника);
• болезнь Крона с изолированным поражением прямой кишки (реже, по назначению врача).

Препарат относится к рецептурным средствам; решение о применении принимает врач после подтверждения диагноза, как правило эндоскопического.

¶Способ применения и дозы

Суппозитории вводят ректально, обычно однократно в сутки — вечером перед сном, после опорожнения кишечника. Стандартная схема при обострении — 500–1000 мг в сутки; поддерживающая доза может составлять 250–500 мг в сутки. Длительность курса определяет лечащий врач; при достижении ремиссии возможен длительный поддерживающий приём.

Перед введением рекомендуется опорожнить кишечник; при запорах иногда применяют очистительную клизму. Свечу вводят глубоко, после чего в течение некоторого времени желательно сохранять горизонтальное положение.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции при ректальном применении: местное раздражение, жжение, зуд в области заднего прохода, ощущение дискомфорта, реже — обострение симптомов в первые дни терапии. Возможны головная боль, тошнота, диарея.

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к салицилатам и компонентам основы, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность, язвенную болезнь в стадии обострения, выраженную сердечную недостаточность, а также детский возраст (для ряда форм — до 18 лет). При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача.

В редких случаях описаны серьёзные реакции: панкреатит, гепатит, нефрит, гематологические нарушения. При появлении лихорадки, сыпи, болей в животе приём следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Доступность в аптечной сети

Месалазин в ректальных формах относится к рецептурным препаратам, поэтому его приобретение в аптеках предполагает предъявление рецепта. В крупных городах, включая Самару, препарат представлен в аптеках различных сетей и в аптечных пунктах при медицинских учреждениях. Наличие конкретной формы и дозировки в отдельной аптеке зависит от поставок и спроса; информацию о наличии обычно уточняют по телефону или через справочные сервисы аптечных сетей.

Помимо аптек, ректальные формы месалазина могут отпускаться через интернет-сервисы заказа лекарств с последующим получением в пункте выдачи — при условии соблюдения рецептурного порядка. Цена зависит от производителя, дозировки и количества суппозиториев в упаковке; оригинальные и воспроизведённые препараты могут существенно различаться по стоимости.

¶Хранение

Суппозитории хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C (для отдельных препаратов — в холодильнике при 2–8 °C). Условия указаны в инструкции конкретного производителя. Замороженные или деформированные свечи применять не следует.

¶Место в терапии

Ректальные формы месалазина считаются первой линией лечения дистального язвенного колита благодаря локальному действию и благоприятному профилю безопасности. Комбинация ректальных и пероральных форм позволяет воздействовать на разные отделы толстой кишки. Препарат не заменяет системную терапию при тяжёлых формах заболевания, где могут потребоваться глюкокортикостероиды или биологические препараты.