Мемантинол — лекарственный препарат мемантин¶

Мемантинол — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является мемантин (мемантина гидрохлорид). Относится к группе антагонистов NMDA-рецепторов (неконкурентных блокаторов глутаматных рецепторов) и применяется преимущественно в неврологии и психиатрии для терапии деменции средней и тяжёлой степени, в первую очередь при болезни Альцгеймера. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Мемантина гидрохлорид — синтетическое производное адамантана, структурно близкое к противовирусным средствам амантадину и римантадину. Молекулярная формула — C₁₂H₂₁N·HCl. Вещество хорошо растворимо в воде, обладает высокой биодоступностью при пероральном приёме (практически полное всасывание из желудочно-кишечного тракта), период полувыведения составляет в среднем 60–100 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Механизм действия

Основной эффект мемантина связан с блокадой ионотропных NMDA-рецепторов, чувствительных к глутамату. При нейродегенеративных заболеваниях наблюдается избыточное высвобождение глутамата и длительная активация этих рецепторов, что ведёт к накоплению внутриклеточного кальция и эксайтотоксическому повреждению нейронов. Мемантин связывается с участком рецептора, расположенным внутри ионного канала, и умеренно блокирует его, снижая патологическую глутаматергическую передачу, но не нарушая физиологическую. Дополнительно препарат влияет на дофаминергическую и серотонинергическую системы, что связывают с его положительным действием на когнитивные функции и поведение.

¶Показания

Препарат применяется при:

• болезни Альцгеймера средней и тяжёлой стадии;
• деменции смешанного типа;
• сосудистой деменции (в ряде стран — в составе комплексной терапии);
• умеренных когнитивных нарушениях (назначение ограничено, эффективность обсуждается).

Мемантин не излечивает деменцию, но замедляет прогрессирование симптомов и улучшает повседневное функционирование пациентов.

¶Формы выпуска и дозировка

Таблетки выпускаются в дозировках 10 мг и 20 мг. Стандартная схема лечения включает постепенное увеличение дозы (титрацию) для снижения риска побочных эффектов: обычно начинают с 5 мг в сутки, увеличивая дозу каждую неделю на 5 мг до достижения поддерживающей дозы 20 мг в сутки. Приём возможен независимо от еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций наиболее часто отмечаются:

• головокружение и головная боль;
• сонливость или, наоборот, бессонница;
• запор;
• повышение артериального давления;
• спутанность сознания, галлюцинации (чаще у предрасположенных пациентов).

Редко возникают судороги, тромбоз, панкреатит. При почечной недостаточности дозу уменьшают. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при тяжёлой почечной недостаточности, эпилепсии и в период беременности и грудного вскармливания.

¶Взаимодействия

Мемантин может усиливать действие других средств, влияющих на центральную нервную систему. При одновременном приёме с леводопой, дофаминергическими агонистами и антихолинергическими препаратами возможно изменение их эффектов. Совместное применение с амантадином не рекомендуется из-за риска психотических реакций. Антациды и некоторые другие препараты, меняющие pH мочи, способны влиять на выведение мемантина.

¶История и аналоги

Мемантин был синтезирован в 1960-х годах, а его применение при деменции началось в 1980-х. В Германии препарат зарегистрирован с 1989 года, в США одобрен FDA в 2003 году. На российском фармацевтическом рынке мемантин представлен под несколькими торговыми наименованиями, среди которых Мемантинол, Мемантин, Акатинол Мемантин, Марукса и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество и выпускаются в сходных дозировках.

¶Место в терапии

Мемантин часто назначают в комбинации с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин), поскольку эти группы препаратов действуют по разным механизмам и дополняют друг друга. Комбинированная терапия применяется при умеренной и тяжёлой деменции. Решение о назначении принимает врач-невролог или психиатр на основании клинической картины и результатов нейропсихологического тестирования.

¶Правовой статус

В России мемантин отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что влияет на государственное регулирование цен. Самостоятельное назначение и приём без контроля специалиста недопустимы, поскольку требуют оценки состояния пациента и корректировки дозы.