Мемантин 20 мг: применение и свойства¶

Мемантин (торговые названия включают «Мертенил», «Акатинол Мемантин», «Мемантин Канон») — лекарственное средство из группы антагонистов NMDA-рецепторов, применяемое преимущественно в неврологии и психиатрии для лечения деменции средней и тяжёлой степени. Дозировка 20 мг представляет собой максимальную суточную дозу препарата, используемую на этапе поддерживающей терапии у взрослых пациентов. Мемантин не является средством, излечивающим нейродегенеративные заболевания; его действие направлено на замедление прогрессирования когнитивных и поведенческих нарушений.

¶Фармакологическое действие

Мемантин относится к неконкурентным антагонистам N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов. Эти рецепторы участвуют в процессах обучения и памяти, однако при нейродегенеративных заболеваниях их чрезмерная активация приводит к глутаматной эксайтотоксичности — патологическому состоянию, при котором избыток нейромедиатора глутамата вызывает повреждение и гибель нейронов.

Механизм действия препарата основан на модуляции глутаматергической передачи: мемантин блокирует патологически повышенный поток ионов кальция через канал NMDA-рецептора, не нарушая при этом нормальную физиологическую активность рецептора. Это отличает его от конкурентных антагонистов и позволяет сохранять физиологическую пластичность нейронов.

Препарат также оказывает влияние на дофаминергическую и серотонинергическую системы, что объясняет его эффект в отношении поведенческих симптомов деменции — апатии, раздражительности, агрессивности.

¶Показания к применению

Основное показание — болезнь Альцгеймера средней и тяжёлой стадии. Кроме того, мемантин применяется при:

• сосудистой деменции;
• смешанных формах деменции;
• деменции при болезни Паркинсона (в ряде стран);
• умеренных когнитивных нарушениях (применение ограничено и обсуждается).

Дозировка 20 мг в сутки обычно назначается после титрования, которое начинается с 5 мг и постепенно увеличивается на 5 мг каждую неделю.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная схема титрования:

Доза 20 мг принимается один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, не разжёвывая. У пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени дозу снижают.

¶Фармакокинетика

Мемантин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–8 часов после приёма. Биодоступность составляет около 100 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения — 60–80 часов, что позволяет принимать его однократно в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, однако возможны:

• головокружение, головная боль;
• сонливость или бессонница;
• запор, тошнота;
• повышение артериального давления;
• спутанность сознания, галлюцинации (редко);
• аллергические реакции.

При появлении выраженных побочных эффектов требуется консультация врача и возможная корректировка дозы.

¶Противопоказания

Мемантин противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• тяжёлой почечной недостаточности;
• эпилепсии и склонности к судорогам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

С осторожностью назначают при тиреотоксикозе, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.

¶Лекарственные взаимодействия

При одновременном приёме с другими препаратами возможны взаимодействия:

• с леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов — усиление их эффекта;
• с барбитуратами, нейролептиками — ослабление действия;
• с диуретиками (гидрохлоротиазид) — снижение выведения мемантина;
• с варфарином — возможное изменение МНО.

Не рекомендуется одновременный приём с амантадином и декстрометорфаном из-за риска токсичности.

¶Особые указания

При эпилепсии, судорогах в анамнезе или предрасположенности к ним мемантин применяют с осторожностью. У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, особенно в начале терапии.

Препарат не предназначен для самостоятельного применения — назначение и коррекция дозы проводятся только врачом.

¶Формы выпуска и хранение

Мемантин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и капель для приёма внутрь. Дозировки таблеток: 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.

¶Место в терапии деменции

Мемантин применяется как монотерапия или в комбинации с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин). Исследования показывают умеренное, но статистически значимое улучшение когнитивных функций и повседневной активности у части пациентов. Эффект оценивается индивидуально, окончательное решение о продолжении терапии принимает врач.