Мелоксикам в инъекциях: курс лечения¶

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, применяемый для купирования боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Выпускается в форме таблеток, суппозиториев и раствора для внутримышечных инъекций; инъекционная форма предназначена для короткого стартового курса, после которого пациента, как правило, переводят на пероральный приём.

¶Фармакологические свойства

Мелоксикам избирательно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) — фермент, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления. Угнетение ЦОГ-2 снижает боль, отёк и скованность суставов, при этом препарат в терапевтических дозах меньше влияет на ЦОГ-1, ответственную за защиту слизистой желудка и агрегацию тромбоцитов. Именно этим объясняется более благоприятный гастроинтестинальный профиль по сравнению с неселективными НПВП, хотя риск желудочно-кишечных осложнений полностью не исключён.

После внутримышечного введения мелоксикам почти полностью всасывается: биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Препарат более чем на 99 % связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени (в основном изоферментами CYP2C9 и CYP3A4) и выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения составляет около 15–20 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки.

¶Показания

Инъекционная форма применяется при болевом синдроме и воспалении, когда требуется быстрое обезболивание или невозможен приём таблеток:

• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (остеоартроз) крупных суставов;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый приступ подагры;
• обострение дорсалгии (боль в спине), в том числе при радикулопатии;
• другие острые воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.

¶Схема курса

Стандартная дозировка для взрослых — 7,5 или 15 мг один раз в сутки внутримышечно. Начальная доза при выраженном болевом синдроме обычно составляет 15 мг; при хорошем эффекте её снижают до 7,5 мг. Инъекции делают глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Ключевая особенность инъекционной формы — ограниченная длительность применения. Согласно инструкции, внутримышечное введение показано в течение не более 2–3 дней, после чего пациента переводят на таблетки или суппозитории. Такой короткий «стартовый» курс связан с тем, что длительное парентеральное введение не даёт преимуществ перед пероральным приёмом, но повышает риск местных реакций и системных нежелательных эффектов. Дозу и продолжительность определяет врач с учётом возраста, массы тела, функции почек и печени, сопутствующих заболеваний и приёма других лекарств.

Пациентам с повышенным риском гастропатий (пожилой возраст, язвенный анамнез, одновременный приём антикоагулянтов или глюкокортикоидов) может потребоваться гастропротекция — например, ингибиторы протонной помпы.

¶Противопоказания и ограничения

Мелоксикам не назначают при:

• гиперчувствительности к мелоксикаму или другим НПВП, в том числе при «аспириновой» астме;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, кровотечениях из ЖКТ;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• выраженной сердечной недостаточности;
• беременности (III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для инъекционной формы — до 18 лет);
• нарушениях свёртываемости крови.

С осторожностью применяют при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, отёках, артериальной гипертензии. Одновременный приём с другими НПВП, антикоагулянтами, диуретиками и ингибиторами АПФ требует врачебного контроля.

¶Нежелательные реакции

Наиболее частые побочные эффекты — диспепсия, тошнота, боль в животе, головная боль, головокружение, кожная сыпь. Реже встречаются эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение печёночных ферментов, отёки, анемия, тромбоцитопения. В месте инъекции возможны болезненность, покраснение, редко — абсцесс или некроз. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, аллергической реакции или отёка Квинке введение прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействие с другими средствами

Мелоксикам усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВП не рекомендуется из-за суммирования токсичности. Диуретики и ингибиторы АПФ на фоне мелоксикама могут терять эффективность, возрастает риск почечной недостаточности. Препарат может повышать концентрацию лития и метотрексата в крови.

¶Особые указания

Перед началом курса оценивают функцию печени и почек, а также общий анализ крови. При длительном применении (что для инъекций не характерно) контроль повторяют. Пациентам, управляющим транспортом, следует учитывать возможность головокружения и сонливости. Самолечение инъекционными НПВП недопустимо: препарат отпускается по рецепту и вводится медицинским персоналом.

¶Место в терапии

Инъекционный мелоксикам занимает нишу средства для быстрого облегчения острой боли и обострений ревматологических заболеваний, когда нужен немедленный эффект. Короткий курс уколов служит «мостом» к поддерживающей пероральной терапии, что снижает суммарную лекарственную нагрузку и риск осложнений. Выбор между мелоксикамом и другими НПВП определяется индивидуально, исходя из профиля безопасности и сопутствующих заболеваний пациента.