Мелоксикам: инструкция по применению и свойства¶

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, применяемый преимущественно для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что обеспечивает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие при относительно меньшем риске поражения желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВП. Международное непатентованное наименование — мелоксикам (Meloxicam). Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций и ректальных суппозиториев.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Мелоксикам избирательно подавляет активность фермента циклооксигеназы-2, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от неселективных НПВП, он в меньшей степени угнетает ЦОГ-1, которая защищает слизистую оболочку желудка и регулирует агрегацию тромбоцитов. Именно селективность определяет профиль переносимости препарата.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 89 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов. Препарат связывается с белками плазмы более чем на 99 %, метаболизируется в печени, период полувыведения составляет в среднем 15–20 часов, что позволяет принимать его однократно в сутки. Выводится преимущественно в виде метаболитов через почки и кишечник.

¶Показания к применению

Мелоксикам назначают при состояниях, сопровождающихся воспалением и болью:

• остеоартроз (артроз) крупных суставов;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Препарат применяется для симптоматического лечения: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование основного заболевания.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом тяжести заболевания и переносимости. Ориентировочные схемы:

Для поддерживающей терапии обычно достаточно 7,5 мг в сутки; при необходимости дозу повышают до 15 мг. Максимальная суточная доза — 15 мг. У пациентов с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с минимальной дозы. Таблетки принимают во время еды, запивая водой. Длительность курса определяет врач; при длительном применении требуется периодический контроль состояния желудочно-кишечного тракта, печени и почек.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП, включая аспириновую астму;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 15–16 лет в зависимости от формы).

Осторожность требуется при наличии в анамнезе эрозивно-язвенных поражений, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются нарушения со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея, метеоризм. Возможны головокружение, головная боль, кожные реакции (зуд, сыпь). Реже наблюдаются отёки, повышение артериального давления, изменения показателей крови, нарушения функции печени и почек. Серьёзные осложнения — желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, тяжёлые аллергические реакции — встречаются редко, но требуют немедленной отмены препарата.

¶Особые указания и взаимодействия

Мелоксикам не следует сочетать с другими НПВП, поскольку это повышает риск побочных эффектов без усиления терапевтического действия. Одновременный приём с антикоагулянтами (например, варфарином), глюкокортикоидами, некоторыми антидепрессантами и диуретиками требует врачебного контроля. Препарат может ослаблять действие гипотензивных средств и повышать токсичность некоторых лекарств вследствие влияния на почечный кровоток.

При управлении транспортом и работе с механизмами следует учитывать возможность головокружения и сонливости.

¶Место в терапии

Мелоксикам занимает промежуточное положение между неселективными НПВП и высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2. Он широко применяется в ревматологии и общей практике как средство для кратковременного и длительного облегчения боли при суставной патологии. Выбор препарата, дозы и длительности курса остаётся прерогативой врача; самолечение НПВП связано с риском серьёзных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и почек.