Мельдоний в инъекционной форме¶

Мельдоний (международное непатентованное наименование; известен также под торговым наименованием Милдронат) — лекарственное средство, применяемое в кардиологии и неврологии. Относится к группе метаболических (цитопротекторных) препаратов, структурным аналогом гамма-бутиробетаина. Выпускается в нескольких лекарственных формах, одна из которых — раствор для инъекций (внутривенного и внутримышечного введения). Инструкция по применению регламентирует показания, дозировки, способ введения и меры предосторожности.

¶Общая характеристика

Мельдоний представляет собой кристаллический порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде. Химическое название — 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат дигидрат. Молекулярная масса — около 146,19 г/моль (для безводного основания). Раствор для инъекций обычно выпускается в концентрации 100 мг/мл (то есть 10 % раствор) в ампулах объёмом 5 мл, что соответствует 500 мг действующего вещества. Вспомогательные компоненты — вода для инъекций; в некоторых формах могут присутствовать стабилизаторы.

Препарат входит в группу средств, влияющих на энергетический обмен тканей. Механизм действия связывают с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и перенос длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен на более экономичное окисление глюкозы и уменьшает накопление недоокисленных продуктов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, инъекционная форма применяется в следующих случаях:

• в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
• при хронической сердечной недостаточности;
• при дисгормональной кардиомиопатии;
• при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (ишемический инсульт, цереброваскулярная недостаточность);
• при снижении работоспособности, физическом перенапряжении;
• в офтальмологии при некоторых дистрофических поражениях сетчатки (по назначению врача);
• при абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме (в составе комплексной терапии).

Инъекционная форма обычно используется в острых состояниях или когда приём внутрь невозможен либо недостаточно эффективен. Курс и переход на пероральную форму определяет лечащий врач.

¶Способ применения и дозировки

Раствор вводится внутривенно (струйно или капельно) либо внутримышечно. Стандартные схемы, приводимые в инструкции:

Внутривенное введение допускается струйно медленно или капельно, разведя содержимое ампулы в физиологическом растворе. Внутримышечное введение применяют при невозможности внутривенного доступа. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 1000 мг. При необходимости после курса инъекций переходят на приём капсул или таблеток.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам;
• повышение внутричерепного давления (в том числе при опухолях, нарушениях венозного оттока);
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек, у пациентов пожилого возраста. Данных о безопасности при беременности недостаточно, поэтому назначение в этот период не рекомендуется.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, изменения артериального давления, дискомфорт в груди;
• со стороны нервной системы — головная боль, возбуждение, головокружение;
• со стороны пищеварения — диспепсия, тошнота, сухость во рту;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, отёк;
• местные реакции — болезненность в месте инъекции.

При появлении выраженных реакций введение прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Препарат не предназначен для самостоятельного применения: инъекции выполняет медицинский персонал. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени и почек, а также показателей периферической крови. Мельдоний может изменять результаты некоторых лабораторных тестов, в частности связанных с обменом карнитина.

Отдельного внимания заслуживает вопрос допинга. С 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций. Это привело к ряду дисквалификаций спортсменов; впоследствии пороговые значения и сроки выведения препарата уточнялись. Спортсменам следует учитывать этот факт при назначении терапии.

¶Взаимодействие с другими средствами

Мельдоний может усиливать действие некоторых антиангинальных и гипотензивных препаратов, а также средств, влияющих на свёртываемость крови. Одновременное применение с нитратами и периферическими вазодилататорами требует контроля артериального давления. Данные о взаимодействии с другими группами лекарств ограничены.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор для инъекций хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности, как правило, составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача. Замороженный или изменивший цвет раствор применять нельзя.

¶Правовой и регуляторный статус

В России мельдоний зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Существуют различные торговые наименования и дженерики. В ряде стран (в частности, в США) препарат не одобрен регулирующими органами. Это связано с различиями в требованиях к доказательной базе эффективности. В странах, где средство разрешено, его применение ограничено назначением врача и клиническими протоколами.