Мелатонин как снотворное средство¶

Мелатонин — биологически активное вещество (гормон и лекарственное средство), вырабатываемое преимущественно эпифизом (шишковидной железой) и регулирующее циркадные ритмы организма, в том числе цикл «сон — бодрствование». В медицинской практике синтетические препараты мелатонина применяются как снотворное и адаптогенное средство при нарушениях засыпания, расстройствах суточного ритма и десинхронозе (например, при смене часовых поясов). В большинстве стран, включая Россию, мелатонин отпускается как безрецептурное лекарственное средство в таблетированной форме.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению мелатонин — это N-ацетил-5-метокситриптамин, производное аминокислоты триптофана. Его синтез в эпифизе происходит в несколько этапов: триптофан превращается в серотонин, который затем ацетилируется и метилируется с образованием мелатонина. Ключевую роль в этом процессе играет фермент арилалкиламин-N-ацетилтрансфераза, активность которого регулируется освещённостью.

Секреция мелатонина подчинена суточному ритму: она возрастает в темноте и подавляется светом. Сигнал от сетчатки глаза через супрахиазматическое ядро гипоталамуса передаётся в эпифиз, который выступает своеобразными «биологическими часами» организма. Максимальная концентрация гормона в крови обычно наблюдается в интервале с 2 до 4 часов ночи.

Действие мелатонина реализуется через связывание с рецепторами MT1 и MT2. Активация MT1-рецепторов способствует наступлению сна, а MT2-рецепторов — сдвигу фазы циркадного ритма. Экзогенный (вводимый извне) мелатонин не является классическим снотворным: он не угнетает центральную нервную систему напрямую, а «подсказывает» организму наступление времени сна.

¶Формы выпуска и дозировки

Мелатонин выпускается в виде таблеток, таблеток пролонгированного действия и капсул. Дозировки варьируются от 0,5 до 10 мг и более. В России распространены препараты по 3 мг. Пролонгированные формы (например, 2 мг) применяются при необходимости поддерживать концентрацию вещества в течение ночи.

Дозировка подбирается индивидуально. Для коррекции десинхроноза при перелёте обычно рекомендуют приём в дозе 0,5–5 мг в местное время перед сном в течение нескольких дней. При бессоннице у взрослых чаще используются дозы 1–5 мг. Превышение дозы не усиливает эффект линейно и может сопровождаться побочными реакциями.

¶Показания к применению

Основные показания к применению мелатонина как лекарственного средства:

• нарушения засыпания и поддержания сна у взрослых (первичная инсомния);
• расстройства циркадного ритма при смене часовых поясов (джетлаг);
• сменный график работы (нарушение ритма у работников ночных смен);
• синдром задержки фазы сна (позднее засыпание и позднее пробуждение);
• вспомогательная терапия нарушений сна у детей с расстройствами аутистического спектра и дефицитом внимания (по назначению врача).

¶Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, обычно за 30–60 минут до предполагаемого времени сна. Таблетку запивают водой. Приём пищи непосредственно перед приёмом может замедлить всасывание. При джетлаге мелатонин принимают в первый вечер по прибытии в пункт назначения в местное время отхода ко сну.

Длительность приёма без консультации врача обычно не превышает нескольких недель. При хронической бессоннице требуется медицинское обследование, поскольку нарушение сна может быть симптомом другого заболевания.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Мелатонин в целом хорошо переносится, однако возможны:

• головная боль, головокружение;
• сонливость в дневное время;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• раздражительность, тревожность, ночные кошмары;
• кожная сыпь.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, аутоиммунные заболевания, тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью применяют у детей и подростков, а также у пациентов, принимающих антикоагулянты, противосудорожные и иммуносупрессивные препараты.

¶Взаимодействие с другими средствами

Мелатонин метаболизируется в печени ферментами цитохрома P450 (прежде всего CYP1A2). Вещества, влияющие на активность этих ферментов, могут изменять его концентрацию. Так, флувоксамин повышает уровень мелатонина, а курение, наоборот, снижает его. Одновременный приём с седативными и алкоголем усиливает сонливость. Не рекомендуется сочетать мелатонин с бензодиазепиновыми снотворными без назначения врача.

¶Особенности и ограничения

Мелатонин не формирует физической зависимости и не вызывает синдрома отмены в классическом понимании. Однако его эффективность при хронической бессоннице ограничена и уступает когнитивно-поведенческой терапии. Препарат не является средством лечения апноэ сна, синдрома беспокойных ног и других расстройств, требующих иного подхода.

Важно учитывать, что в разных странах мелатонин имеет разный регуляторный статус: в США и России он доступен без рецепта, в ряде европейских стран — только по назначению врача. Это связано с различиями в оценке соотношения пользы и рисков.

¶Мелатонин в продуктах питания

Небольшие количества мелатонина содержатся в пищевых продуктах: вишне, винограде, томатах, орехах, молоке. Их концентрация значительно ниже терапевтических доз, поэтому пища не может рассматриваться как полноценная замена препарату. Тем не менее существуют исследования о влиянии вишнёвого сока на качество сна.