Мексэллара: инструкция по применению препарата¶

Мексэллара — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества мелоксикам, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) из подкласса оксикамов. Выпускается в форме раствора для внутримышечного введения и применяется для кратковременного купирования болевого синдрома и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Инструкция по медицинскому применению регламентирует показания, дозировки, ограничения и меры предосторожности при использовании.

¶Действующее вещество и механизм действия

Мелоксикам избирательно ингибирует фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), участвующий в синтезе простагландинов, которые опосредуют воспаление, боль и отёк. В отличие от неселективных НПВС, он в меньшей степени подавляет ЦОГ-1, что снижает риск повреждения слизистой оболочки желудка. Однако селективность относительная, и при высоких дозах или длительном применении гастротоксичность сохраняется.

После внутримышечного введения мелоксикам быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 60–90 минут. Биодоступность близка к 100 %. Вещество хорошо связывается с белками плазмы (около 99 %), метаболизируется в печени, преимущественно путём окисления, и выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Инструкция определяет следующие основные показания:

• кратковременное лечение обострений остеоартрита и ревматоидного артрита;
• болевой синдром при анкилозирующем спондилите;
• купирование острой боли в спине и суставах;
• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью.

Инъекционная форма предназначена для ситуаций, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое обезболивание. Курс инъекций обычно короткий, после чего пациента переводят на пероральные формы.

¶Способ применения и дозировки

Раствор вводится внутримышечно, глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Стандартная доза для взрослых — 7,5 или 15 мг один раз в сутки. При умеренной боли начинают с 7,5 мг; при выраженном синдроме допускается 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 15 мг. Длительность внутримышечного применения, как правило, не превышает 2–3 дней, затем переходят на таблетки или суппозитории. Повторное введение в один и тот же участок не рекомендуется.

Дозировка для пациентов с повышенным риском побочных эффектов (пожилой возраст, нарушения функции почек, склонность к кровотечениям) обычно ограничивается 7,5 мг в сутки.

¶Противопоказания

Инструкция перечисляет следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам раствора;
• «аспириновая триада»: бронхиальная астма, полипы носа, ангионевротический отёк, связанные с приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

¶Особые указания и меры предосторожности

Применение НПВС, включая мелоксикам, связано с риском серьёзных сердечно-сосудистых осложнений (тромбозы, инфаркт, инсульт) и желудочно-кишечных кровотечений. Риск возрастает при длительном приёме и у пациентов с сопутствующими факторами. Инструкция рекомендует использовать минимальную эффективную дозу на протяжении минимально возможного срока.

Требуется осторожность при:

• артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца;
• нарушениях функции почек и печени;
• сахарном диабете;
• одновременном приёме антикоагулянтов, антиагрегантов, кортикостероидов, диуретиков, ингибиторов АПФ;
• пожилом возрасте.

Во время лечения следует контролировать показатели крови, функцию печени и почек, артериальное давление.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

При появлении признаков кровотечения, аллергии или выраженного ухудшения состояния введение прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Мелоксикам усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВС не рекомендуется. Диуретики и ингибиторы АПФ могут ослаблять гипотензивный эффект и повышать риск почечной недостаточности. Препарат может влиять на концентрацию лития и метотрексата в крови.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно до 25 °C). Срок годности определяется на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо.