Лористин — антигистаминный препарат¶

Лористин — торговое наименование лекарственного средства, действующим веществом которого является лоратадин — антигистаминный препарат второго поколения, относящийся к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, кожных высыпаний. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Относится к безрецептурным препаратам во многих странах, однако решение о применении должно приниматься с учётом противопоказаний и индивидуальных особенностей пациента.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет лоратадин — синтетическое производное пиперидина, впервые синтезированное в 1980-х годах. Лоратадин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, что препятствует связыванию гистамина — медиатора, выделяющегося при аллергических реакциях и вызывающего расширение сосудов, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры.

Ключевая особенность лоратадина как представителя второго поколения антигистаминных средств — низкая способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому препарат в терапевтических дозах практически не вызывает выраженной сонливости, характерной для антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина).

¶Механизм действия

После приёма внутрь лоратадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Вещество метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, в частности изофермента CYP3A4, образуя активный метаболит дезлоратадин, который также обладает антигистаминным действием.

Антигистаминный эффект развивается в течение 1–3 часов после приёма и сохраняется в среднем 24 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Лористин применяется при состояниях, связанных с повышенным высвобождением гистамина:

• сезонный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение);
• круглогодичный аллергический ринит;
• крапивница, в том числе хроническая;
• кожный зуд аллергического происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• псевдоаллергические реакции, связанные с пищевыми продуктами.

В некоторых случаях препарат используется в комплексной терапии зудящих дерматозов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при индивидуальной непереносимости лоратадина или вспомогательных компонентов таблетки. С осторожностью назначается при нарушениях функции печени, поскольку метаболизм действующего вещества замедляется. При тяжёлой печёночной недостаточности может потребоваться коррекция режима дозирования.

Данные о безопасности применения лоратадина в период беременности ограничены; решение о назначении принимает врач, сопоставляя пользу для матери и потенциальный риск для плода. Лоратадин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения в период лактации может рассматриваться вопрос о временном прекращении кормления.

Детям препарат назначается в зависимости от возраста и формы выпуска; для детей младшего возраста существуют специальные лекарственные формы (сиропы), тогда как таблетированные формы обычно предназначены для детей старшего возраста и взрослых.

¶Побочные эффекты

В целом лоратадин переносится хорошо. Наиболее часто отмечаются:

При превышении рекомендуемой дозы возможно усиление сонливости и головной боли. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими средствами

Одновременный приём с препаратами, угнетающими ферменты цитохрома P450 (например, кетоконазолом, эритромицином, циметидином), может повышать концентрацию лоратадина в крови и увеличивать риск побочных эффектов. Употребление алкоголя во время лечения усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, хотя лоратадин в меньшей степени, чем препараты первого поколения, потенцирует этот эффект.

¶Формы выпуска и аналоги

Лористин выпускается в виде таблеток, содержащих 10 мг лоратадина. Существует множество других торговых наименований с тем же действующим веществом (Кларитин, Лоратадин, Кларисенс и другие). Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина — выпускается как самостоятельный препарат (Эриус, Дезлоратадин) и отличается более быстрым началом действия.

¶Место в терапии аллергических заболеваний

Антигистаминные средства второго поколения, включая лоратадин, рассматриваются как препараты первой линии при лечении аллергического ринита и хронической крапивницы в большинстве клинических рекомендаций. Их преимущество перед средствами первого поколения — отсутствие выраженного седативного эффекта и более длительное действие, что повышает приверженность пациентов лечению и позволяет вести обычный образ жизни, включая управление транспортом и работу, требующую концентрации внимания.

При недостаточной эффективности монотерапии антигистаминными средствами врач может рассмотреть комбинацию с интраназальными глюкокортикостероидами, антилейкотриеновыми препаратами или другими группами лекарственных средств в зависимости от характера и тяжести заболевания.