Лордестин — антигистаминный препарат¶

Лордестин — торговое наименование лекарственного препарата на основе дезлоратадина, антигистаминного средства второго поколения (длительно действующего блокатора H1-рецепторов). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется для symptomatic-терапии аллергических заболеваний: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, а также ряда состояний, сопровождающихся зудом и высыпаниями. Действующее вещество — дезлоратадин — является активным метаболитом лоратадина и относится к группе неседативных антигистаминов.

¶Действующее вещество

Дезлоратадин — селективный антагонист периферических H1-гистаминовых рецепторов. В отличие от препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин), он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет отсутствие выраженного седативного эффекта и сонливости у большинства пациентов. Молекула представляет собой активный метаболит лоратадина; после приёма лоратадина в организме образуется именно дезлоратадин, обеспечивающий основное противоаллергическое действие.

Механизм действия связан с блокировкой H1-рецепторов в гладких мышцах, эндотелии сосудов и нервных окончаниях, что снижает проницаемость капилляров, уменьшает отёк тканей, зуд, чихание и выделение слизи. Дополнительно дезлоратадин подавляет высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления из тучных клеток, а также угнетает экспрессию молекул адгезии, участвующих в миграции эозинофилов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дезлоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30 минут — 3 часа. Приём пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает. Период полувыведения составляет около 27 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. У пациентов с нарушением функции печени и почек возможно замедление выведения, что требует корректировки режима дозирования.

¶Показания

К основным показаниям относятся:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный) — заложенность носа, чихание, зуд, ринорея;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы аллергического происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• симптоматическое облегчение зуда и высыпаний при поллинозе.

Препарат применяется у взрослых и детей старше определённого возраста (для разных форм и производителей порог может отличаться; таблетированные формы обычно разрешены с 12 лет, сиропы — с более раннего возраста).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к дезлоратадину или вспомогательным компонентам. С осторожностью назначают при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания — решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

Возможные нежелательные реакции: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль, в редких случаях — тахикардия, повышение активности печёночных ферментов, аллергические реакции. Седативное действие выражено слабо, однако у отдельных пациентов возможна сонливость, что следует учитывать при управлении транспортом.

¶Формы выпуска и дозирование

Лордестин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, обычно по 5 мг дезлоратадина. Стандартная доза для взрослых — 5 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Курс лечения определяется врачом в зависимости от характера и длительности аллергического процесса; при сезонном рините препарат принимают в течение периода обострения.

¶Место среди антигистаминных средств

Дезлоратадин относится ко второму поколению антигистаминов наряду с цетиризином, фексофенадином, левоцетиризином и лоратадином. Ключевые преимущества этой группы — длительное действие (однократный приём в сутки), минимальный седативный эффект и отсутствие тахифилаксии (снижения эффекта при длительном применении). По скорости наступления эффекта и выраженности противоаллергического действия дезлоратадин сопоставим с другими представителями класса.

¶История и регулирование

Дезлоратадин был синтезирован как активный метаболит лоратадина и выведен на рынок в начале 2000-х годов. В России препараты на его основе зарегистрированы как рецептурные и безрецептурные средства в зависимости от конкретной торговой марки и дозировки. Лордестин — одно из торговых наименований, наряду с другими брендами дезлоратадина, и содержит то же действующее вещество, что и аналогичные препараты.

¶Примечания по применению

Перед началом приёма необходима консультация врача, особенно при сопутствующих заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы. Не следует превышать рекомендованную дозу. Одновременный приём с алкоголем и препаратами, угнетающими центральную нервную систему, требует осторожности. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет назначения специалиста.