Лоратадин: применение и дозы для взрослых¶

Лоратадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. Относится к группе антигистаминных средств длительного действия, применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических заболеваний — сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также ряда аллергодерматозов. Выпускается в форме таблеток, сиропа и суспензии; в России и других странах доступен как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от дозировки и формы.

¶Общая характеристика

Лоратадин был синтезирован в 1980-х годах и с конца 1980-х вошёл в клиническую практику. По химической структуре представляет собой производное пиперидина, не обладающее выраженным седативным действием в терапевтических дозах. Механизм действия основан на конкурентном блокировании H1-гистаминовых рецепторов, что препятствует развитию вазодилатации, повышению проницаемости капилляров, отёку тканей и зуду, опосредованным гистамином.

Препарат метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6, образуя активный метаболит дезлоратадин, который и обеспечивает основную часть антигистаминного эффекта. Выводится преимущественно почками и через кишечник.

¶Показания к применению у взрослых

У взрослых лоратадин применяется при следующих состояниях:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение);
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы аллергического происхождения;
• псевдоаллергические реакции и симптомы, связанные с повышенным высвобождением гистамина;
• профилактика аллергических реакций перед контактом с известным аллергеном.

Препарат не применяется для купирования острых состояний, требующих немедленного действия (например, анафилактического шока), где используются инъекционные формы адреналина и глюкокортикоидов.

¶Дозирование для взрослых

Стандартная доза лоратадина для взрослых (включая пожилых пациентов без нарушений функции печени и почек) составляет 10 мг один раз в сутки. Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая водой. Кратность приёма — один раз в 24 часа, что обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови на протяжении суток.

При нарушении функции печени или почек начальная доза может быть снижена либо увеличен интервал между приёмами, поскольку замедляется выведение препарата. В таких случаях решение принимает врач.

¶Особенности применения

Лоратадин относится к неседативным антигистаминным средствам, однако у части пациентов возможна индивидуальная сонливость, поэтому при первом приёме следует оценить реакцию организма. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.

Препарат не рекомендуется сочетать с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему. При одновременном приёме с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, эритромицином) концентрация лоратадина в плазме может возрастать, что требует наблюдения за пациентом.

Лоратадин противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, в период беременности и грудного вскармливания применяется только по назначению врача при оценке соотношения пользы и риска. Детские дозы отличаются от взрослых и рассчитываются по возрасту и массе тела.

¶Побочные эффекты и передозировка

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость. Реже отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, тахикардия, аллергические реакции. При передозировке возможны усиление сонливости, головная боль, тахикардия; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Место в терапии

Лоратадин остаётся одним из базовых антигистаминных препаратов первого выбора для взрослых благодаря удобному режиму дозирования (однократный приём в сутки), умеренной стоимости и доказанной эффективности при аллергическом рините и крапивнице. Его активный метаболит дезлоратадин выпускается как самостоятельный препарат с сопоставимым профилем действия.