Лоперамид: применение, дозировка и ограничения¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный лекарственный препарат, производное опиоидов, применяемый для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Относится к группе агонистов периферических опиоидных рецепторов и выпускается в различных лекарственных формах, включая капсулы по 2 мг, таблетки для рассасывания и раствор для приёма внутрь. В капсулах по 2 мг лоперамид чаще всего присутствует в виде гидрохлорида — наиболее распространённой соли, используемой в клинической практике.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами преимущественно в стенке кишечника, не проникая в значительных количествах через гематоэнцефалический барьер при стандартных дозах. Активация периферических μ-опиоидных рецепторов в мышечной оболочке кишечника тормозит высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику. Дополнительно препарат повышает тонус анального сфинктера и уменьшает потерю жидкости и электролитов с калом.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь лоперамид всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако значительная часть препарата подвергается пресистемному метаболизму в печени. Биодоступность составляет около 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов после приёма капсулы. Период полувыведения варьирует от 9 до 14 часов. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени путём конъюгации, выведение — с желчью и калом, незначительная часть — с мочой.

¶Показания к применению

Лоперамид в капсулах по 2 мг применяется в следующих случаях:

• острая диарея различного происхождения (алиментарная, инфекционная — при отсутствии инвазии, лекарственная);
• хроническая диарея, в том числе при синдроме раздражённого кишечника, воспалительных заболеваниях кишечника (под контролем врача);
• диарея, вызванная изменением режима питания или сменой воды;
• илеостомия — для уменьшения объёма отделяемого (по назначению специалиста).

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает частоту и объём стула, но не устраняет причину диареи.

¶Режим дозирования

Стандартная схема приёма капсул 2 мг:

Капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. При острой диарее курс обычно не превышает 2 суток; при хронической — препарат применяют под наблюдением врача. Если в течение 48 часов диарея не прекращается, приём следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

¶Противопоказания

Лоперамид не назначают в следующих ситуациях:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• кишечная непроходимость или подозрение на неё;
• острый язвенный колит в фазе обострения;
• дивертикулёз кишечника;
• бактериальные энтероколиты, вызванные инвазивными возбудителями (сальмонеллы, шигеллы, кампилобактер);
• острая дизентерия с примесью крови в стуле и высокой температурой;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность (первый триместр) и период грудного вскармливания.

¶Особые указания и побочные эффекты

При лечении диареи важно восполнять потерю жидкости и электролитов. Лоперамид не заменяет регидратационную терапию. При появлении запора, вздутия живота или частичной кишечной непроходимости приём препарата прекращают.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, тошнота, метеоризм, боль в животе;
• со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, утомляемость (при превышении дозы — угнетение центральной нервной системы);
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, в редких случаях — анафилактические реакции.

При передозировке возможно угнетение центральной нервной системы, вплоть до ступора, а также парез кишечника. Антидотом служит налоксон.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с ингибиторами Р-гликопротеина (например, хинидином, верапамилом) повышает концентрацию лоперамида в плазме, что увеличивает риск центральных эффектов. Не рекомендуется сочетать препарат с другими средствами, замедляющими перистальтику. Лоперамид не следует принимать вместе с антибиотиками при инфекционной диарее без назначения врача, поскольку замедление перистальтики может задерживать выведение возбудителей и токсинов.

¶Формы выпуска и хранение

Капсулы по 2 мг выпускаются в упаковках по 6, 10, 20 и более штук. Препарат хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. Отпускается из аптек без рецепта, однако при хронической диарее и у детей применение требует консультации врача.