Лоперамид гидрохлорид: применение при диарее¶

Лоперамид гидрохлорид — синтетическое противодиарейное лекарственное средство, относящееся к группе агонистов опиоидных рецепторов, которое применяется для симптоматического лечения острой и хронической диареи у взрослых и детей старше определённого возраста. Вещество было синтезировано в 1969 году в Бельгии в лабораториях компании Janssen Pharmaceutica, а с 1973 года выпускается под торговым наименованием Имодиум. Лоперамид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, отпускается в форме капсул, таблеток для рассасывания и растворов.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами (преимущественно μ-типа) в стенке кишечника и не проникает в центральную нервную систему в терапевтических дозах благодаря слабому преодолению гематоэнцефалического барьера и активному выведению через P-гликопротеин. Это отличает его от классических опиатов, не вызывающих при правильном приёме выраженного обезболивающего и наркотического эффекта.

Действие препарата реализуется по нескольким направлениям:

• замедление перистальтики кишечника за счёт торможения высвобождения ацетилхолина и простагландинов;
• повышение тонуса анального сфинктера;
• снижение секреции жидкости и электролитов в просвет кишки;
• увеличение времени прохождения содержимого, что способствует всасыванию воды.

В результате уменьшается частота дефекации и меняется консистенция стула, но сам возбудитель инфекции не устраняется.

¶Показания к применению

Инструкция предусматривает следующие основные показания:

• острая диарея неинфекционного происхождения (алиментарная, медикаментозная, при смене питания);
• хроническая диарея, в том числе при синдроме раздражённого кишечника;
• диарея, связанная с воспалительными заболеваниями кишечника (в составе комплексной терапии);
• илеостома — для уменьшения объёма отделяемого.

При инфекционной диарее лоперамид применяют с осторожностью и только при отсутствии инвазивных возбудителей, поскольку замедление перистальтики может задерживать токсины в кишечнике.

¶Дозировка для взрослых

Для взрослых и детей старше 12 лет стандартная схема приёма капсул следующая:

Капсулы проглатывают целиком, запивая водой, независимо от приёма пищи. Если в течение 48 часов острая диарея не прекращается, приём следует отменить и обратиться к врачу. При хронической диарее препарат применяют не более установленного врачом срока, обычно до нормализации стула.

¶Противопоказания

Лоперамид не применяют в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• кишечная непроходимость и подозрение на неё;
• острый язвенный колит в фазе обострения;
• бактериальный энтероколит с инвазивными возбудителями (сальмонеллы, шигеллы, кампилобактер);
• псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками;
• дивертикулёз;
• детский возраст до 4 лет (для капсул — до 6 лет в зависимости от производителя);
• первый триместр беременности и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при соблюдении дозировки возникают редко. Возможны:

• со стороны пищеварения — запор, сухость во рту, тошнота, вздутие, боль в животе;
• со стороны нервной системы — головокружение, сонливость, утомляемость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, в редких случаях анафилаксия;
• при передозировке — угнетение центральной нервной системы, паралитическая непроходимость кишечника, угнетение дыхания.

При появлении запора или вздутия приём препарата прекращают.

¶Особые указания

Лоперамид не является средством лечения обезвоживания. При диарее необходимо восполнять потери жидкости и электролитов растворами для пероральной регидратации. Препарат не устраняет причину диареи, а лишь купирует симптом, поэтому при лихорадке, крови в стуле, высокой температуре и признаках интоксикации самолечение недопустимо.

Одновременный приём с ингибиторами P-гликопротеина (например, хинидином, ритонавиром) повышает концентрацию лоперамида в крови и увеличивает риск центральных эффектов. Сочетание с другими препаратами, замедляющими моторику, усиливает риск запора и непроходимости.

¶Взаимодействие и хранение

Лоперамид хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности капсул обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. Препарат отпускается без рецепта, однако при хронической диарее и у детей применение требует врачебного контроля.

¶Место в терапии

Лоперамид остаётся одним из наиболее распространённых безрецептурных противодиарейных средств благодаря быстрому началу действия (эффект наступает в течение часа) и предсказуемому профилю безопасности при кратковременном применении. В клинических рекомендациях он фигурирует как препарат первой линии для симптоматического контроля неинфекционной диареи, тогда как при инфекционной этиологии приоритет отдаётся регидратации и, при необходимости, антибактериальной терапии.