Ломефлоксацин — антибактериальный препарат¶

Ломефлоксацин — синтетический антибактериальный препарат группы фторхинолонов второго поколения, применяемый при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей и ряда других локализаций. Представляет собой дифторированный хинолон с широким спектром действия против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Выпускается в форме таблеток и глазных капель; в ряде стран зарегистрирован под торговыми наименованиями, среди которых наиболее известно «Ломфлокс» (Lomeflox).

¶Химическая структура

По химическому строению ломефлоксацин — это 1-этил-6,8-дифтор-1,4-дигидро-7-(3-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохинолин-3-карбоновая кислота. Молекулярная формула — C₁₇H₁₉F₂N₃O₃, молярная масса около 351,35 г/моль. Наличие атомов фтора в положениях 6 и 8 отличает его от многих других фторхинолонов и влияет на спектр активности и фотосенсибилизирующие свойства. По классификации относится ко второму поколению фторхинолонов наряду с ципрофлоксацином, офлоксацином и норфлоксацином.

¶Механизм действия

Ломефлоксацин подавляет активность бактериальных ферментов топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, которые необходимы для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы препятствует раскручиванию суперспирали ДНК, что блокирует синтез нуклеиновых кислот и приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное и зависит от концентрации препарата.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга аэробных грамотрицательных бактерий:

• Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp.;
• Pseudomonas aeruginosa (умеренная активность);
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• Neisseria gonorrhoeae.

Среди грамположительных микроорганизмов чувствительны Staphylococcus aureus (в том числе некоторые штаммы), Streptococcus pneumoniae (умеренно). Слабо действует на анаэробов, энтерококки и метициллинрезистентные стафилококки. Как и другие фторхинолоны, эффективен внутриклеточно против некоторых возбудителей, включая хламидии и микоплазмы.

¶Показания к применению

Основные области применения:

В офтальмологии ломефлоксацин применяется местно в виде 0,3 % раствора для лечения и профилактики бактериальных инфекций переднего отрезка глаза.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 95–98 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Ломефлоксацин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая мочу, мокроту, желчь, предстательную железу. Период полувыведения — порядка 7–8 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, кожная сыпь. Характерной особенностью ломефлоксацина среди фторхинолонов является относительно высокая частота фотосенсибилизации: при приёме препарата возможно развитие реакций на солнечный свет вплоть до тяжёлых дерматитов, поэтому пациентам рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения.

Противопоказания включают:

• возраст до 18 лет (риск поражения хрящевой ткани);
• беременность и период лактации;
• эпилепсию и другие заболевания ЦНС с судорожным синдромом;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• повышенную чувствительность к фторхинолонам.

С осторожностью применяют при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, почечной и печёночной недостаточности. Одновременный приём антацидов, содержащих алюминий и магний, а также препаратов железа и цинка снижает всасывание ломефлоксацина, поэтому между их приёмами необходим интервал не менее двух часов.

¶Особые указания

Ломефлоксацин, как и другие фторхинолоны, способен вызывать тендиниты и разрывы сухожилий, особенно у пожилых людей и пациентов, принимающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи удлинения интервала QT на электрокардиограмме. При появлении признаков фотосенсибилизации, болей в сухожилиях или неврологических симптомов лечение прекращают.

¶Место в клинической практике

Ломефлоксацин был внедрён в медицинскую практику в конце 1980-х — начале 1990-х годов. На современном этапе он уступает по частоте назначения более новым фторхинолонам (левофлоксацину, моксифлоксацину) из-за повышенного риска фототоксичности и наличия более безопасных альтернатив. Тем не менее препарат сохраняет значение в ряде регионов как доступное средство для терапии неосложнённых инфекций мочевыводящих путей и в офтальмологической практике. Отпускается по рецепту врача.