Липоевая кислота: свойства и применение¶

Липоевая кислота (α-липоевая кислота, тиоктовая кислота) — органическое соединение, серосодержащий кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот в митохондриях. Относится к группе витаминоподобных веществ: в малых количествах синтезируется в организме человека, но не считается классическим витамином. В фармакологии применяется как метаболическое средство, антиоксидант и гепатопротектор. В аптеках, в том числе в Санкт-Петербурге, препараты на её основе отпускаются преимущественно по рецепту, хотя часть форм позиционируется как биологически активные добавки.

¶Химическая природа

Липоевая кислота — 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота. Молекула содержит дисульфидный цикл (дитиолановое кольцо) и карбоксильную группу, что обеспечивает её амфифильность: соединение растворимо и в воде, и в жирах. Именно это свойство позволяет ей действовать как в цитоплазме, так и в липидных мембранах.

Восстановленная форма — дигидролипоевая кислота — содержит две сульфгидрильные группы и обладает выраженной восстановительной способностью. Окислительно-восстановительная пара «липоевая кислота / дигидролипоевая кислота» имеет низкий редокс-потенциал, что лежит в основе её антиоксидантных свойств.

¶Биологическая роль

Основная функция — кофермент (липоамид) в составе мультиферментных комплексов:

• пируватдегидрогеназного комплекса, превращающего пируват в ацетил-КоА;
• α-кетоглутаратдегидрогеназного комплекса цикла Кребса;
• комплекса расщепления аминокислот с разветвлённой цепью.

Таким образом, липоевая кислота участвует в энергетическом обмене — превращении углеводов и аминокислот в энергию. Кроме того, она восстанавливает другие антиоксиданты (глутатион, витамины C и E), связывает свободные радикалы и ионы металлов переменной валентности, влияет на сигнальные пути (в частности, на AMPK) и на чувствительность тканей к инсулину.

¶Формы выпуска

В аптечной сети распространены несколько лекарственных форм:

Препараты выпускаются под международным непатентованным наименованием «тиоктовая кислота» и рядом торговых названий.

¶Показания

Клинические показания к применению:

• диабетическая и алкогольная полинейропатия;
• хронические гепатиты, цирроз, жировая дистрофия печени;
• отравления солями тяжёлых металлов и другими гепатотоксинами;
• гиперлипидемия (в составе комплексной терапии);
• интоксикации, сопровождающиеся поражением печени.

Применение при ряде состояний (например, при снижении массы тела, при возрастных изменениях) не имеет подтверждённой доказательной базы и относится к области БАД, а не лекарственной терапии.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможны тошнота, изжога, диарея, головокружение, аллергические реакции, при быстром внутривенном введении — гипогликемия. Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность и период лактации (ограниченно), детский возраст (для ряда форм), тяжёлые нарушения функции печени и почек требуют осторожности.

¶Аптечный ассортимент в Санкт-Петербурге

В аптеках Санкт-Петербурга липоевая кислота представлена как в виде рецептурных лекарственных препаратов, так и в виде безрецептурных биологически активных добавок. Типичные позиции:

• таблетки тиоктовой кислоты по 12, 25, 50 мг — часто отпускаются без рецепта;
• таблетки по 200, 300, 600 мг — как правило, рецептурные;
• капсулы БАД с α-липоевой кислотой 100–300 мг;
• растворы для инъекций — реализуются по рецепту, преимущественно в аптеках при медицинских учреждениях.

Цены зависят от дозировки, производителя и формы выпуска. В городе работают крупные аптечные сети, а также специализированные аптеки, где ассортимент шире. Приобретение рецептурных форм требует предъявления рецепта врача.

При выборе важно различать лекарственный препарат и БАД: первые проходят регистрацию с подтверждением эффективности и безопасности, вторые — только декларируются. Дозировка и форма подбираются врачом с учётом диагноза; самолечение высокими дозами не рекомендуется из-за риска гипогликемии и желудочно-кишечных реакций.

¶Лекарственные взаимодействия

Липоевая кислота усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, поэтому при совместном приёме требуется контроль глюкозы крови. Снижает эффективность препаратов, содержащих металлы (например, цисплатина), образуя с ними комплексы. Несовместима с растворами, содержащими глюкозу, при внутривенном введении.

¶Хранение и условия отпуска

Препараты хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности зависит от формы и производителя. Часть дозировок отпускается по рецепту, часть — без рецепта; точный статус определяется инструкцией конкретного препарата.