Лидокаин-АКОС — лекарственный препарат¶

Лидокаин-АКОС — торговое наименование лекарственного препарата на основе лидокаина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Синтез» (входит в группу «Биннофарм»). Относится к группе местных анестетиков амидного типа и применяется для местной и проводниковой анестезии, а также в качестве антиаритмического средства. Наименование образовано от международного непатентованного наименования действующего вещества (лидокаин) и аббревиатуры производителя.

¶Общие сведения

Действующее вещество — лидокаин (лидокаина гидрохлорид) — синтетический амидный местный анестетик. Впервые синтезирован в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном; в клиническую практику введён в 1948 году. Лидокаин стал первым амидным анестетиком и постепенно вытеснил применяемые ранее сложные эфиры (прокаин, тетракаин) благодаря более быстрому наступлению эффекта, большей продолжительности действия и меньшей частоте аллергических реакций.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, что позволяет применять его в разных клинических ситуациях. Основные формы:

• раствор для инъекций (в том числе для внутривенного и внутримышечного введения);
• раствор для местного применения;
• гель для наружного применения;
• спрей для местного применения;
• глазные капли.

Концентрации раствора для инъекций варьируются (обычно 1 %, 2 % и 10 %), что определяет область применения: от инфильтрационной анестезии до разведения перед внутривенным введением.

¶Механизм действия

Лидокаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон. Это препятствует деполяризации и генерации нервного импульса, в результате чего утрачивается болевая чувствительность в зоне, иннервируемой соответствующим нервом. Эффект обратим: после снижения концентрации препарата в тканях проводимость восстанавливается.

При резорбтивном (системном) действии лидокаин проявляет антиаритмические свойства: снижает автоматизм синусового узла, укорачивает потенциал действия, повышает порог фибрилляции желудочков. Это свойство используется при лечении некоторых нарушений ритма сердца.

¶Показания к применению

В зависимости от формы выпуска препарат применяется при следующих состояниях:

• местная и проводниковая анестезия при хирургических вмешательствах, стоматологических процедурах, родах и диагностических манипуляциях;
• обезболивание при травмах, ожогах, укусах;
• терминальная анестезия слизистых оболочек (в офтальмологии, оториноларингологии, урологии);
• желудочковые нарушения ритма сердца (в виде раствора для инъекций);
• купирование судорожного синдрома при отравлениях и некоторых неврологических состояниях.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину и другим амидным анестетикам. Ограничения касаются пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени, выраженной брадикардией, тяжёлой сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой II–III степени (без кардиостимулятора), а также при гиповолемии и кардиогенном шоке.

С осторожностью назначают при беременности и в период лактации, при эпилепсии, нарушениях свёртываемости крови, при проведении анестезии в области головы и шеи. Детский возраст имеет ограничения по дозировкам, зависящим от массы тела.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции могут быть местными и системными. К местным относятся гиперемия, отёк, жжение в месте введения. Системные эффекты связаны с попаданием препарата в кровоток и включают:

• со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, эйфория, тремор, в тяжёлых случаях — судороги и угнетение сознания;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, нарушения проводимости, вплоть до остановки сердца;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, в редких случаях — анафилактический шок.

Передозировка лидокаина требует немедленного прекращения введения, обеспечения проходимости дыхательных путей и, при необходимости, проведения противосудорожной и симптоматической терапии.

¶Особенности препарата

Лидокаин-АКОС относится к воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средствам: он содержит то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и выпускается после истечения патентной защиты. Взаимозаменяемость подтверждается данными о биоэквивалентности, однако вспомогательные компоненты и производственный процесс у разных производителей могут различаться.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен на него. Лидокаин в целом широко используется в системе здравоохранения России как доступное средство для анестезии.

¶Взаимодействие с другими средствами

Лидокаин усиливает действие других средств, угнетающих центральную нервную систему. Совместное применение с бета-адреноблокаторами и циметидином замедляет его метаболизм в печени, повышая риск токсических эффектов. Сочетание с адреналином (эпинефрином) удлиняет анестезирующий эффект и снижает системную абсорбцию. При одновременном использовании с антиаритмическими средствами возрастает риск кардиотоксичности.

¶Условия хранения и отпуска

Растворы для инъекций отпускаются по рецепту врача. Хранят их в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя (как правило, не выше 25 °C). Замораживание не допускается. Срок годности определяется конкретной лекарственной формой и обычно составляет от двух до трёх лет.

¶Значение и место в практике

Лидокаин остаётся одним из наиболее востребованных местных анестетиков в мире и в России. Его применение охватывает хирургию, стоматологию, акушерство, офтальмологию, неотложную медицину. Наличие нескольких форм выпуска и низкая стоимость делают препараты на его основе доступными для широкого круга медицинских учреждений. Вместе с тем сохраняется необходимость соблюдения дозировок и контроля состояния пациента, поскольку лидокаин обладает узким терапевтическим диапазоном и способен вызывать серьёзные системные реакции при передозировке.