Левоцетиризин как антигистаминный препарат¶

Левоцетиризин — антигистаминное лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов гистаминовых рецепторов H1 второго поколения. Представляет собой левовращающий энантиомер цетиризина — то есть один из двух зеркальных изомеров, из которых состоит обычный цетиризин. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергического ринита и крапивницы. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и капель для приёма внутрь.

¶Химическая природа и механизм действия

Левоцетиризин является активным энантиомером цетиризина. Молекула цетиризина существует в виде двух оптических изомеров — правовращающего (декстроцетиризин) и левовращающего (левоцетиризин). Именно последний обеспечивает основную часть противоаллергического эффекта, тогда как второй изомер в значительной степени неактивен. Это послужило основанием для создания отдельного препарата на основе очищенного левоцетиризина.

По химической структуре левоцетиризин — производное пиперазина, близкое по строению к гидроксизину. Механизм действия связан с конкурентным блокированием периферических H1-рецепторов гистамина. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергической реакции; его связывание с H1-рецепторами вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, зуд, чихание и отёк слизистых. Блокируя эти рецепторы, левоцетиризин препятствует развитию указанных симптомов.

Препарат относится ко второму поколению антигистаминных средств, для которого характерны меньшая выраженность седативного (успокаивающего) эффекта по сравнению с препаратами первого поколения и более длительное действие.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,9–1 час. Пища на скорость всасывания существенно не влияет, хотя может несколько замедлять её.

Связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Метаболизм препарата в организме выражен слабо: значительная часть дозы выводится в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 7–8 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выведение происходит преимущественно через почки, поэтому при почечной недостаточности дозировка требует корректировки.

¶Показания к применению

Основные показания к применению левоцетиризина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк аллергической природы);
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница (зудящие высыпания);
• зудящие аллергодерматозы;
• в ряде случаев — как вспомогательное средство при других аллергических состояниях.

Препарат применяется как у взрослых, так и у детей, однако возрастные ограничения зависят от конкретной лекарственной формы. Для капель и таблеток минимальный возраст приёма устанавливается инструкцией производителя и в разных странах может различаться.

¶Дозировка и формы выпуска

Левоцетиризин выпускается в виде таблеток по 5 мг и в виде капель для приёма внутрь (обычно 5 мг/мл). Стандартная суточная доза для взрослых и детей старшего возраста — 5 мг один раз в сутки. При нарушениях функции почек дозу уменьшают или увеличивают интервал между приёмами.

Таблетки обычно принимают независимо от приёма пищи, запивая водой. Капли перед употреблением растворяют в небольшом количестве воды.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту. По сравнению с антигистаминными средствами первого поколения седативный эффект выражен слабее, однако полностью не исключён, поэтому в начале лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, тяжёлые нарушения функции почек, а также возрастные ограничения, зависящие от формы выпуска. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Место среди антигистаминных средств

Левоцетиризин входит в число наиболее распространённых антигистаминных препаратов второго поколения наряду с лоратадином, дезлоратадином, фексофенадином и биластином. Его отличают быстрое начало действия, продолжительный эффект и возможность однократного приёма в сутки. Поскольку препарат является очищенным энантиомером, его эффективная доза ниже, чем у цетиризина, что связано с более высокой активностью именно левовращающего изомера.

Препарат реализуется как под оригинальными торговыми наименованиями, так и в виде многочисленных дженериков, что делает его доступным широкому кругу пациентов.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран левоцетиризин относится к рецептурным или безрецептурным лекарственным средствам в зависимости от национального законодательства и конкретной лекарственной формы. В России и ряде стран СНГ он зарегистрирован как рецептурный препарат. Отпуск без рецепта возможен только там, где это прямо разрешено регулирующими органами. Самостоятельное изменение дозы и длительности приёма без консультации специалиста не рекомендуется.