Левоцетиризин и дезлоратадин как антигистаминные средства¶

Левоцетиризин и дезлоратадин — действующие вещества группы антигистаминных препаратов второго поколения, применяемые для лечения аллергических заболеваний. Оба относятся к селективным антагонистам периферических H1-рецепторов гистамина и являются производными соответственно цетиризина и лоратадина. Выпускаются в форме таблеток для приёма внутрь; левоцетиризин также существует в виде капель и раствора для приёма внутрь, дезлоратадин — в виде таблеток и сиропа.

¶Механизм действия

Гистамин — биогенный амин, высвобождаемый тучными клетками при аллергической реакции. Связываясь с H1-рецепторами, он вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, зуд, чихание, ринорею и бронхоспазм. Оба препарата конкурентно блокируют эти рецепторы, препятствуя развитию симптомов.

Ключевое отличие второго поколения от первого (дифенгидрамин, хлоропирамин) — низкая липофильность молекул. Они плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому почти не вызывают седативного эффекта и сонливости. Оба вещества действуют длительно — около 24 часов, что позволяет принимать их один раз в сутки.

¶Левоцетиризин

Левоцетиризин — левовращающий энантиомер цетиризина. Именно этот изомер обеспечивает основную антигистаминную активность; правовращающий (декстроцетиризин) практически неактивен. Поэтому левоцетиризин применяется в половинной дозе по сравнению с обычным цетиризином при сопоставимом эффекте. Препарат быстро всасывается, биодоступность приближается к 100 %, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Дезлоратадин

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. Лоратадин в организме превращается в дезлоратадин, который и отвечает за терапевтический эффект. Дезлоратадин обладает высоким сродством к H1-рецепторам и медленно диссоциирует от них, что объясняет длительное действие. Максимальная концентрация достигается через 1–3 часа. Метаболизируется в печени, выводится почками и через кишечник.

¶Показания к применению

Оба средства применяются при:

• аллергическом рините (сезонном и круглогодичном);
• крапивнице, в том числе хронической идиопатической;
• аллергическом конъюнктивите;
• зуде различного происхождения;
• симптомах аллергии при дерматозах.

Дезлоратадин дополнительно используется при рецидивирующей крапивнице у взрослых и подростков. Левоцетиризин нередко назначают при атопическом дерматите и аллергических реакциях на укусы насекомых.

¶Сравнительные характеристики

Оба препарата метаболически стабильны и не взаимодействуют с большинством лекарств. Однако при одновременном приёме с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, эритромицином) возможно повышение концентрации дезлоратадина в плазме.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, сухость во рту, утомляемость. У детей и при превышении дозы возможна сонливость. Редко отмечаются тахикардия, повышение аппетита, нарушения сна.

Оба препарата противопоказаны при повышенной чувствительности к компонентам. Левоцетиризин требует осторожности при почечной недостаточности (необходима коррекция дозы), дезлоратадин — при тяжёлых заболеваниях печени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача. Детям левоцетиризин разрешён с 6 лет (капли — с 6 месяцев), дезлоратадин — с 1 года (сироп) или с 12 лет (таблетки, в зависимости от производителя).

¶Особенности применения

Оба средства относятся к безрецептурным препаратам во многих странах, однако их самостоятельное длительное применение не рекомендуется. При сезонной аллергии лечение начинают до начала сезона цветения, при круглогодичной — курсами по назначению врача. Левоцетиризин предпочтителен при необходимости быстрого эффекта, дезлоратадин — при склонности к сонливости и у пациентов с нарушением функции почек.

В отличие от препаратов первого поколения, оба вещества не усиливают действие алкоголя и седативных средств в значительной степени, хотя сочетание с ними требует осторожности.

¶Место в терапии

Левоцетиризин и дезлоратадин входят в клинические рекомендации по лечению аллергического ринита и крапивницы как препараты первой линии. Выбор между ними определяется индивидуальной переносимостью, сопутствующими заболеваниями, возрастом пациента и доступностью лекарственных форм. Оба вещества включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, выпускаются под множеством торговых наименований, включая дженерики.