Левомексин — антибиотик хлорамфеникол¶

Левомексин — торговое наименование лекарственного препарата на основе хлорамфеникола (левомицетина), антибиотика широкого спектра действия. Относится к группе амфениколов. Применяется для лечения бактериальных инфекций различной локализации, преимущественно в форме таблеток, капсул, а также глазных капель и мазей. В ряде стран, включая Россию и государства постсоветского пространства, левомексин присутствует на фармацевтическом рынке как воспроизведённый (дженериковый) препарат.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет хлорамфеникол — антибиотик, впервые выделенный в 1947 году из культуры бактерии Streptomyces venezuelae американским учёным Полом Бёркхолдером. В 1949 году был осуществлён его полный химический синтез, что сделало хлорамфеникол первым антибиотиком, получаемым промышленно синтетическим путём, а не только микробиологическим. За это открытие химик Джон Контру был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1952 году.

Название «левомексин» происходит от «лево-» (указание на левовращающий изомер) и «мицетин» (от греческого mykes — гриб), что отражает происхождение вещества из актиномицетов.

¶Механизм действия

Хлорамфеникол обладает бактериостатическим действием. Он связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует фермент пептидилтрансферазу, что препятствует образованию пептидных связей между аминокислотами в процессе синтеза белка. В результате рост и размножение бактерий приостанавливаются, а их гибель обеспечивается защитными силами организма.

Спектр активности включает:

• грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки, пневмококки);
• грамотрицательные бактерии (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка);
• риккетсии, спирохеты, хламидии, микоплазмы;
• некоторые анаэробы.

Препарат неэффективен против синегнойной палочки, большинства грибов, вирусов и простейших.

¶Формы выпуска и применение

Левомексин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Системно препарат применяется при брюшном тифе, паратифах, дизентерии, бруцеллёзе, туляремии, сыпном тифе, а также при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей. В офтальмологии левомексин в виде капель используется при бактериальных конъюнктивитах и для профилактики послеоперационных осложнений.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее серьёзным нежелательным эффектом хлорамфеникола является угнетение костномозгового кроветворения, вплоть до апластической анемии — редкого, но потенциально летального состояния. Риск возрастает при длительном применении и превышении дозировок. Также возможны:

• диспепсические расстройства (тошнота, диарея);
• дисбактериоз и кандидоз;
• аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отёк);
• неврит зрительного нерва при длительном приёме;
• «серый синдром» у новорождённых из-за незрелости ферментных систем печени.

Из-за риска гематологических осложнений в ряде западных стран системное применение хлорамфеникола ограничено и используется преимущественно в виде местных форм. В России и странах СНГ препарат остаётся доступным по рецепту.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• угнетении кроветворения в анамнезе;
• тяжёлых заболеваниях печени и почек;
• дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременности и в период лактации;
• у детей раннего возраста (для системных форм);
• повышенной индивидуальной чувствительности.

¶Лекарственные взаимодействия

Хлорамфеникол ослабляет эффект пенициллинов и цефалоспоринов, поскольку препятствует росту бактерий, необходимому для действия этих бактерицидных антибиотиков. Одновременный приём с препаратами, угнетающими кроветворение, повышает риск гематологических нарушений. Вещество замедляет метаболизм некоторых противодиабетических средств и антикоагулянтов, усиливая их действие.

¶Правовой статус и обращение

В России левомексин относится к рецептурным препаратам. Отпуск без рецепта не допускается. Международное непатентованное наименование — хлорамфеникол (Chloramphenicol). Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в некоторых странах региона. Всемирная организация здравоохранения относит хлорамфеникол к антибиотикам, применение которых требует медицинского контроля, и рекомендует ограничивать его использование при нетяжёлых инфекциях во избежание роста резистентности.

¶Резистентность

Устойчивость бактерий к хлорамфениколу развивается относительно медленно, однако описаны штаммы, продуцирующие фермент хлорамфениколацетилтрансферазу, который инактивирует препарат. Это учитывается при выборе эмпирической терапии: при тяжёлых инфекциях назначают комбинированные схемы или более современные антибиотики.

¶Значение

Левомексин остаётся востребованным в офтальмологической практике и в терапии ряда специфических инфекций (тиф, бруцеллёз), где его эффективность подтверждена многолетним опытом. Как один из первых синтетических антибиотиков он сыграл значительную роль в истории фармакологии, а его действующее вещество продолжает изучаться в контексте преодоления антибиотикорезистентности.