Лерканидипин — гипотензивный препарат¶

Лерканидипин — синтетическое лекарственное средство из группы дигидропиридиновых блокаторов «медленных» кальциевых каналов третьего поколения, применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Международное непатентованное наименование (МНН) — lercanidipine. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Относится к классу антигипертензивных препаратов длительного действия.

¶Общие сведения

Действующее вещество — лерканидипина гидрохлорид. Молекулярная масса около 648 г/моль. Препарат был разработан в 1990-х годах итальянской фармацевтической компанией Recordati; в клиническую практику в странах Европы вошёл в конце 1990-х — начале 2000-х годов. Относится к третьему поколению дигидропиридинов наряду с амлодипином, лацидипином и некоторыми другими.

Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа гладкомышечных клеток сосудов. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, вызывает расслабление гладкой мускулатуры артериол и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления. В результате артериальное давление снижается. Благодаря высокой липофильности молекулы препарат накапливается в мембранах клеток и действует длительно, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лерканидипин быстро всасывается, однако биодоступность невысока — около 10 %, что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–3 часа. Приём пищи, особенно жирной, увеличивает всасывание. Препарат более чем на 98 % связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения составляет 8–10 часов, но гипотензивный эффект сохраняется до 24 часов за счёт связывания с липидными мембранами клеток.

¶Показания и применение

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия лёгкой и средней степени тяжести. Препарат применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками, бета-адреноблокаторами. Стандартная начальная доза — 10 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте её повышают до 20 мг в сутки. Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, желательно в одно и то же время, до еды.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к компонентам, при тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, нестабильной стенокардии, в течение месяца после перенесённого инфаркта миокарда, при декомпенсированной сердечной недостаточности, при обструкции путей оттока из левого желудочка. Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, а также детям и подросткам до 18 лет.

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, периферические отёки (особенно голеней и стоп), приливы, тахикардия, ощущение сердцебиения, тошнота, диспепсия, повышенная утомляемость. По сравнению с амлодипином лерканидипин реже вызывает отёки нижних конечностей, что связывают с его лучшей селективностью в отношении сосудов. Возможны реакции гиперчувствительности, гиперплазия дёсен, редко — повышение активности печёночных ферментов.

¶Взаимодействия

Лерканидипин метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрацию повышают мощные ингибиторы этого фермента — кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир, а также грейпфрутовый сок. Совместное применение с ними не рекомендуется. Индукторы фермента (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) снижают концентрацию препарата и ослабляют эффект. Осторожность требуется при сочетании с другими гипотензивными средствами, циклоспорином, дигоксином, симвастатином.

¶Формы выпуска и цена

Выпускается в виде таблеток 10 мг и 20 мг под различными торговыми наименованиями. В России и странах СНГ распространены препараты «Леркамен», «Лерканорм», «Занидип», а также дженерики. Стоимость зависит от производителя, количества таблеток в упаковке, региона и аптечной сети. Ориентировочно упаковка из 28 таблеток по 10 мг стоит в диапазоне от нескольких сотен до тысячи с лишним рублей; точную цену следует уточнять в конкретной аптеке или на официальных ресурсах, поскольку она регулярно меняется. Отпускается по рецепту врача.

¶Отзывы и место в терапии

В клинических исследованиях лерканидипин демонстрирует сопоставимую с амлодипином эффективность при лучшей переносимости в отношении отёков. В отзывах пациентов чаще упоминаются удобство однократного приёма и мягкое снижение давления; к недостаткам относят возможные головные боли в начале терапии и индивидуальную непереносимость. Любые сведения из отзывов носят субъективный характер и не заменяют консультацию специалиста. Назначать, отменять или менять дозу препарата должен только врач.